국소 마취제 CAS의 벤조 카인 : 94-09-7

벤조카인 분말은 : 화학 기초

벤조 카인은 화학적으로 정의됩니다에틸 4- 아미노 벤조 에이트. 그것은 더 현대적인 아미드 유형 (lidocaine 또는 bupivacaine)과 구별되는 국소 마취제의 에스테르 가족에 속합니다. 그것의 분자 단순성 (C9H11NO2)은 감각 신경에 대한 강력한 영향을 미칩니다.

● 외관 및 물리적 상태 :순수한 벤조 카인 분말은 일반적으로 미세하고 흰색에서 흰색의 흰색 결정 또는 결정질 분말로 나타납니다. 그것은 특징적인 희미, 무취 프로파일 또는 때로는 매우 온화한 향기로운 향기를 가지고 있습니다. 특히 그렇습니다hygroscopic, 그것은 시간이 지남에 따라 공기에서 수분을 흡수하여 잠재적으로 취급 및 안정성에 영향을 줄 수 있음을 의미합니다.

● 용해도 프로파일 :그 사용에 영향을 미치는 정의 기능은 그것입니다물의 매우 낮은 용해도(실온에서 물의 2,500 부에서 약 1 부). 이것은 많은 아미드 마취제와 크게 대조됩니다. 반대로, 알코올 (에탄올, 메탄올), 클로로포름, 에테르 및 오일 (아몬드 또는 올리브 오일)에 쉽게 용해됩니다. 이 용해도 프로파일은 제형 요구 사항을 지시합니다~ 해야 하다효과적인 국소 전달을 위해 비 퀴즈베이스 또는 에멀젼에 통합해야한다.

 

 

파우더 형태는 상업용 제품에서 항상 완전히 인정되는 것은 아닙니다.

1. 단호 및 집중 조절 :원시 활성 제약 성분 (API)으로서, 가장 높은 순도 수준 (일반적으로 USP 또는 Ph. Eur. 표준을 충족)을 제공합니다. 이를 통해 복합 약사가 제제를 만들 수 있습니다정확한고정 복용량 상업용 제품에서는 불가능한 특정 요구에 맞게 조정 된 농도.

2. 성능 유연성 :이것이 가장 중요한 이점입니다. 분말은 방대한 차량에 통합 될 수 있습니다.

○ 연고 및 크림 :피부 적용을위한 소수성 염기 (석유, 라놀린) 또는 수상 오일 에멀젼으로 혼합.

○ 젤 :Carbopol과 같은 젤링 제에 분산됩니다 (종종 용해도로 인한 중화 및 신중한 처리가 필요합니다).

○ Oromucosal Pastes/Lozenges :치과 또는 목구멍 사용을위한 접착제 및 감미료와 결합합니다.

○ 스프레이 :스프레이 적용을 위해 알코올 또는 기타 휘발성 용매에 용해된다 (정확한 계량이 필요하다).

○ 좌약 :코코아 버터 또는 페그베이스에 통합.

○ 특수 솔루션 :글리세린 또는 프로필렌 글리콜에 용해 된 이소 (귀) 사용의 경우.

3. 정점 (건조 상태) :순수하게마른빛과 수분으로부터 보호되는 분말 형태 인 벤조카인은 우수한 화학적 안정성을 나타냅니다. 에스테르 결합은 최종 생성물의 제형 또는 저장 중에 상당한 수분 또는 수성 환경에 노출 된 경우에만 가수 분해에 더 취약합니다.

4. 대비 효과 (벌크) :대량의 양으로 조달 된 원시 분말은 사전 제조 된 복용량 형태와 비교하여 활성 성분 단위당 훨씬 더 경제적이며, 특히 대규모 합리화 또는 특정 제도적 사용과 관련이 있습니다.

5. 첨가제의 부족 :상업용 준비에서 발견되는 바인더, 필러, 방부제, 풍미 또는 색상이 없어서 상처 치료와 같은 특정 응용 분야에서 부형제 관련 민감성 또는 간섭의 가능성을 줄입니다.

Benzocaine Powder의 주요 용도는 특정 표시를 위해 맞춤형 국소/국소 마취제를 복합하는 데 있습니다.

1. 분해 및 사소한 절차 :

○ 사전 주입 마비를위한 고속 농도 (예 : 20%) 연고/크림 (venipuncture, 예방 접종, 피부 필러 주입 부위)으로 제형.

○ 발진 (예 : 포이즌 아이비)의 작은 화상, 햇볕, 곤충, 가려움증 (가려움) 및 피상적 상처에 대한 통증 완화.

○ 치질 통증 및 가려움증의 일시적인 완화 (좌약 또는 연고).

2. 덴스트리 및 구강 의학 :

○ 인상, 스케일링 또는 사소한 절차 전에 마비 잇몸에 대한 복합 치은 겔 또는 페이스트 (종종 10-20%).

○ 인후통 통증, 구강 궤양 (캔커 궤양) 또는 의치 자극의 경우 마름모꼴 또는 구강 헹굼 (낮은 농도, ~ 1-5%).

3. 동맹 (귀 관리) :

○ 중이염 (수영 선수의 귀) 통증 및 가려움증의 일시적 완화를 위해 글리세린 또는 프로필렌 글리콜 (일반적으로 1.4-20% 용액)에 용해.결정적으로, 고막이 손상되지 않은 경우에만 사용합니다.

4. 과정학 :

○ 항문 균열에 대한 좌약 또는 연고, 복막 절제술 후 통증 또는 일반적인 동문 불편 함.

5. 평균 의학 :경미한 절차 또는 상처 치료를 위해 다양한 종에서 국소 마비에 대한 맞춤형 공식.

6. 연구 및 개발 :분석 방법에서 순수한 기준 표준 또는 새로운 유도체 또는 전달 시스템을 합성하기위한 출발 물질로서 작용한다.

1. 표면 효능 :벤조 카인은 피부 및 점막에 위치한 감각 신경 종말에서 나트륨 채널을 차단하는 데 탁월하며, 적용 부위에 국한 된 마비의 빠른 발병 (보통 30-60 초 이내)을 제공합니다. 낮은 전신 흡수는이 국소화 된 효과에 기여합니다.

2. 전신 독성 위험 (국소 적으로 사용될 때) :벤조 카인은 온전한 피부/점막으로부터의 수용성이 좋지 않고 결과적으로 느린 전신 흡수로 인해 주사 가능한 마취제에 비해 전신 독성의 위험이 낮습니다 (예 : Methemoglobinemia - 안전 참조).온전한 표면에서 적절하게 사용될 때. 독성은 주로 오용으로 인해 발생합니다 (과도한 적용, 피부/점막에 대한 적용 또는 우발적 인 많은 양의 섭취).

3. 최소 혈관 확장 :다른 국소 마취제 (예 : 리도카인)와 달리 벤조 카인은 일반적으로 현장에서 상당한 국소 혈관 확장을 일으키지 않으므로 현장에서 혈류를 증가시키지 않습니다. 이것은 출혈을 최소화하는 절차에 유리할 수 있습니다.

4. 스테스터 신진 대사 :주로 혈장 에스테르해 라제 (슈도 콜린 에스 테라 제)에 의해 파라-아미노 벤조산 (PABA) 및 에탄올로 가수 분해된다. 이것은 PABA가 추가로 대사되지만 간 대사 부담을 처음에는 피합니다. 이것은 일반적으로 대부분의 개인에서 빠르고 효율적입니다.

5. 역사와 친숙 함 :공식화되고 적용될 때 수십 년의 안전하고 효과적인 사용은 실무자와 복합기에게 강력한 편안함을 제공합니다.

● 용량은 본질적으로 공식에 연결되어 있습니다.벤조 카인 가루~ 해야 하다안전하고 효과적인 사용을 위해 정의 된 농도로 적합한 차량에 통합해야합니다. 분말 자체에 대한 단일 "용량"은 없습니다.

● 전형적인 농도 범위 :

○ 피부 (손상) :연고, 크림 또는 스프레이에서 5% ~ 20%.

○ 점막 (구강, 직장) :잇몸/고통스러운 지역의 경우 10% ~ 20%; 마름모꼴/구강 세정기/광범위한 구강 응용의 경우 1% ~ 5%.

○ 오틱 (귀) :무수 용액에서 1.4% 내지 20% (글리세린, 프로필렌 글리콜).

○ 좌약 :일반적으로 5% ~ 20%.

● 중요한 복합 원리 :

○ 입자 크기 :미세한 균일 한 입자 크기는 효과를 위해 균일 한 분포 및 최대 표면적을 보장합니다. 미량화가 종종 사용됩니다.

○ 차량 선택 :적용 부위 및 원하는 방출 특성 (예 : 연장 된 피부 접촉을위한 소수성, 경구 점막의 친수성 점막 접착제)과 일치해야합니다.

○ 가용화 :진정한 용해 (알코올/수성 알코올 비히클) 또는 미세한 안정적인 현탁액 (수성 겔 또는 에멀젼)을 달성하는 것은 효능 및 일관성에 필수적입니다. 단순히 분말을베이스에 혼합하는 것만으로는 충분하지 않습니다.

○ 안정성 테스트 :복합 제형은 신체 안정성 (결정 성장, 상 분리 없음) 및 의도 된 유통 기간 동안의 화학적 안정성에 대해 평가되어야한다.

● 응용 프로그램 지침 :항상 특정 공식 지침을 따르십시오. 일반적으로 a얇은영향을받는 지역에만 층. 빈도는 다양합니다 (예 : 통증에 필요한 2-3 시간마다) 사용 기간은 제한되어야합니다 (일반적으로 임상의가 지시하지 않는 한 7 일 이하).넓은 지역, 깊은 상처 또는 심하게 부러진 피부에 적용하지 마십시오.

● 시작 :빠른-일반적으로 점막에 적용한 후 30-60 초 이내에, 온전한 피부에서 약간 더 길다 (1-2 분). 피크 효과는 일반적으로 몇 분 안에 발생합니다.

● 행동 기간 :비교적 짧습니다 - 일반적으로15-30 분점막에서1-2 시간온전한 피부에. 지속 시간은 제형 차량에 의해 크게 영향을 받고; 연고는 스프레이 나 용액보다 더 긴 접촉을 제공합니다. 높은 농도는 지속 시간이 크게 연장되지 않지만 강도와 깊이를 증가시킬 수 있습니다.

● 흡수 :온전한 피부 및 점막을 통한 전신 흡수는 낮은 물 용해도로 인해 일반적으로 느리고 불완전합니다. 피부가 부러 지거나 염증이있는 점막 또는 섭취 할 경우 흡수는 크게 증가합니다.

● 분포 :주로 응용 프로그램 사이트에 국한됩니다. 흡수 된 약물은 널리 분포하지만 혈장 수준은 일반적으로 적절한 국소 사용에 무시할 수 있습니다.

● 신진 대사 (반감기) :Benzocaine은 주로 혈장에서 빠른 효소 가수 분해를받습니다.Pseudocholinesterase (Butyrylcholinesterase). 그것은혈장 제거 반감기는 매우 짧으며 몇 초에서 몇 분만에 추정됩니다.이 빠른 가수 분해로 인해. 1 차 대사 산물은입니다Para-Aminobenzoic acid (Paba), 에탄올을 사소한 대사 산물로 사용합니다. 파바는 (주로 간에서) 추가로 공액으로, 신장적으로 배설된다. 파바의 반감기는 더 길다 (약 30-60 분). 벤조 카인 자체는 간 시토크롬 P450 효소에 의해 유의하게 대사되지 않습니다.

● 배설 :대사 산물 (주로 공액 파바 및 기타 유도체)은 주로 소변의 신장을 통해 배설됩니다.

1. 메세 모 글로빈 혈증 (Methb) :이것은입니다가장 심각한 위험벤조카인, 특히 더 높은 농도, 대형 표면적 적용, 피부 부러진 피부/점막에 적용하거나 감수성 개인 (유아)의 사용<6 months, patients with G6PD deficiency, congenital metHb reductase deficiency, cardiopulmonary disease). Benzocaine metabolites oxidize hemoglobin to methemoglobin, reducing oxygen-carrying capacity. Symptoms include cyanosis (gray/blue skin), headache, dizziness, tachycardia, dyspnea. 즉각적인 치료가 필요합니다 (메틸렌 블루는 해독제입니다).분말 복합은 농도 한계 및 응용 경고에 대한 극도의 경계를 요구합니다.

2. 알레르기 반응 :벤조 카인은 에스테르 마취제입니다. 다른 에스테르 마취제 (Procaine, Tetracaine) 또는 PABA (일부 선 스크린에서 발견), 설폰 아미드 또는 특정 모발 염료와 관련된 화합물과의 교차 민감도가 발생할 수 있습니다. 반응은 국소 접촉 피부염에서 희귀 아나필락시스에 이르기까지 다양합니다. 알레르기가 의심되는 경우 패치 테스트가 권장됩니다.

3. 적용 부위 반응 :자극, 연소, 찌르기, 발적 또는 부종이 발생할 수 있으며, 특히 더 높은 농도 또는 민감한 개체에서 발생할 수 있습니다.

4. 구성 :에스테르 마취제 또는 PABA 유도체에 대한 알려진 과민증.유아에게 사용하기위한 절대 금기<6 months for teething pain due to high MetHb risk.큰 상처 나 심하게 부러진 피부에 사용하지 마십시오. 알려진 METHB 환원 효소 결핍 또는 METHB 병력이있는 환자에서 금기 사항.

5. 청소 위험 :농축 분말 또는 다량의 제형을 우연히 섭취하면 심한 METHB, CNS 우울증 (졸음, 현기증, 발작) 및 심혈관 효과를 유발할 수 있습니다. 안전하게 보관하십시오.

6. 사용 : 고막 천공이 의심되거나 존재하는 경우 엄격하게 금기 사항이 있습니다.이 독성을 유발할 수 있습니다.

7. 금속 상호 작용 :벤조 카인은 특정 금속 (예 : 치과기구)과 반응하여 변색 또는 불 활성화를 유발할 수 있습니다. 제형에는 특정 용기가 필요할 수 있습니다.

상표 이름	Lyrica, 3- 이소 부틸 GABA, (S) -3- 이소 부틸 - - 아미노 부티르산
카스	94-09-7
어금니 질량	165.189
공식	C9H11아니요2
청정	98% 이상
승인	백색 결정 분말

 

 

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벤조 카인 분말은 즉시 사용 가능한 약물이 아닙니다. 그것은 다목적이고 표적화 된 국소 마취제 제형이 구축되는 필수적이고 강력한 핵심입니다. 지속적인 가치는 빠른 표면 마비 작용에 있으며, 올바르게 사용될 때 비교적 낮은 전신 독성 프로파일, 그리고 비교할 수없는 유연성은 숙련 된 컴파운드에 부여합니다. 이러한 유연성을 통해 특정 해부학 적 부위, 환자 민감성 및 상용 제품이 해결할 수없는 임상 시나리오에 맞는 맞춤형 치료 솔루션을 생성 할 수 있습니다. 그러나이 권력은 깊은 존중을 요구합니다. Methemoglobinemia, 알레르기 잠재력 및 정확한 제형 및 응용 지침의 중요한 중요성은 Benzocaine Powder를 처리하는 것이 지식이 풍부한 전문가를위한 과제라고 강조합니다. 전문 지식과 경계와 함께 사용되는이 제품은 다양한 의료 분야에서 표면 통증과 불편 함을 관리하기위한 Armamentarium의 필수 도구로 남아 있으며, 복잡한 제약의 시대에도 간단한 분자의 지능형 적용이 상당한 치료 적 힘을 가지고 있음을 증명합니다. 그 유산은 기본적인 효능 중 하나이며, 유용성에 대한 감사와 안전하고 책임감있는 용도에 대한 확고한 헌신을 요구합니다.

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