국소 마취 CAS의 프로카인 : 59-46-1

프로카인 파우더 : 순수한 크리스탈 파운데이션

프로 카인 분말은 정제 된 프리베이스 형태의 프로 카인 하이드로 클로라이드 (화학적 이름 : 2- (디 에틸 아미노) 에틸 4- 아미노 벤조이트)이다. 프로 카인 히드로 클로라이드는 주사 가능한 용액으로 일반적으로 제형화되는 수용성 염이지만, 프로 카인 분말은 분리 된 결정질 화합물을 지칭한다.~ 전에소금 형성. 그것은 미세하고 흰색에서 흰색의 무취 결정 분말로 보입니다. 이 원료는 약사 및 정권 제형이 상업적으로 이용할 수없는 특수 의료 실무자를 복리화하는 데 필수적인 출발점입니다. 그 존재는 화학 합성 공정에 달려 있으며, 여기서 프리베이스는 처음에 형성되고 전형적으로 표준 의료 준비에서 안정성과 용해도를 위해 히드로 클로라이드 염으로 전환된다. 프로 카인 분말 자체는 친 유성 (지방 가용성)이며 물의 용해도가 매우 제한되어 있으며, 이는 제형에 영향을 미치는 중요한 요소입니다.

 

● 궁극적 순도 제어 :원료로서, 분말은 상업적 주사에서 발견되는 부형제 (방부제, 산화 방지제, 완충제)가없는 프로카인 화합물 자체에 대한 직접적인 검증 및 제어를 허용한다. 이것은 메틸 파라벤 또는 대사절과 같은 일반적인 첨가제에 민감한 개인에게 가장 중요합니다.

● 제형 유연성 :이것이 기본 이점입니다. 실무자들은 정확하게 선택된 차량에 분말을 녹일 수 있습니다.

○ 멸균 수/식염수 :간단하고 부가가치 솔루션을 만듭니다. 신중한 pH 조정이 필요합니다 (아래 참조).

    ○특정 pH 완충제 :pH를 조정하여 비 이온화 된 (지질-가용성, 막-침투) 프로카인 분자의 비율을 최적화하고 잠재적으로 속도를 높이고 주사 통증을 감소시킨다. 프로 카인 (~ 8.9)의 천연 PKA는 생리 학적 pH (7.4)에서 주로 이온화되어 침투를 제한한다는 것을 의미한다. pKA에 더 가깝게 pH를 높이면 비 이온화 된 분획이 증가합니다.

    ○혈관 수축성 솔루션 :희석 에피네프린 (예 : 1 : 200,000 또는 1 : 100,000) 또는이 목적을 위해 준비된 다른 혈관 수축제 (Phenylephrine) 용액에 직접 용해 될 수 있으며, 시작부터 분자 수준에서 균질 한 혼합을 보장합니다.

    ○조합 솔루션 :Procaine과 조정 된 발병/지속 시간 프로파일에 대한 소량의 더 강력하고 더 긴 활성 아미드 마취제 (리도카인) 또는 특정 치료 블록에 대한 코르티코 스테로이드와 같은 맞춤형 혼합물을 생성 할 수 있습니다.

● 집중 사용자 정의 :솔루션을 준비 할 수 있습니다정확한구체적이고 종종 라벨이없는 적용에 필요한 농도 (예 : 특정 신경 블록 또는 IV 지역 기술에 대한 매우 희석 된 용액).

● 보존 부하 감소 :일회용 응용 분야를위한 보존 용액의 제형을 가능하게하여 잠재적 인 자극제를 제거합니다.

● 안정성 고려 사항 :용액의 히드로 클로라이드 염은 안정성을 정의했지만, 프리베이스 분말 자체는 올바르게 저장 될 때 비교적 안정적입니다 (시원하고 건조하고 어둡고 밀폐). 그러나, 분말로 만들어진 복합 용액은 무균 적으로 준비되고 말기 멸균되지 않는 한, 방부제 및 안정제를 함유하는 상업적으로 제조 된 다중 복용량 바이알에 비해 사용 이상의 날짜를 가질 수있다.

Procaine Powder의 사용은 주로 전문 의료 및 수의학 복합에 있습니다.

● 맞춤형 치과 마취 :치과 의사는 상업용 카트리지에서 일반적으로 발견되는 방부제 (예 : 메틸 파라벤) 또는 설파이트에 심각한 알레르기가있는 환자를 관리하는 치과 의사의 경우. 특정 절차에 맞게 조정 된 방부제없는 솔루션을 생성 할 수 있습니다.

● 특수 신경 블록 :통증 관리 또는 수술에서 Procaine의 비교적 짧은 기간 및 낮은 전신 독성 프로파일이 유리한 블록에 대한 특정 농도 또는 pH 조정 용액을 생성합니다 (예 : 진단 블록, IV 지역 마취를위한 Bier 블록).

● 특정 알레르기에 대한 복합 :환자가 아미드 마취제 (리도카인, 부피 바카 인 등)에 대한 알레르기를 확인했을 때 에스테르를 견딜 수있게되면, Procaine Powder는 안전하고 맞춤형 국소 마취 솔루션을 만들기 위해 필수화됩니다.

● 수의학 :약사를 복합하여 널리 사용하여 다른 동물 종과 크기에 적합한 특정 농도 및 제제를 생성하며, 종종 혈관 수축기를 정확한 비율로 통합합니다.

● 역사 및 틈새 치료 용도 :전신 효과를 대체했지만, Procaine Powder는 역사적으로 IV "Procaine Therapies"(예 : Gerovital H3 "변이체)에 사용 된"Procaine Hydrochloride "의 원천이었다 (강력한 현대의 증거에 의해 결정되지 않음). 이러한 제제를 복합하기 위해서는 분말 형태가 필요하다. mesotherapy 제형에서의 사용은 또한 분말에 의존합니다.

● 연구 개발 :새로운 전달 시스템 (리포좀, 미세 구)을 생성하거나 제형 부형제 간섭없이 프로 카인 분자의 기본 특성을 연구하는 데 필수적입니다.

Procaine Powder를 사용하면 제제 제어에 의해 증폭 된 Procaine 분자의 고유 특성을 활용합니다.

● 낮은 전신 독성 :프로카인은 주로 혈장 콜린 에스 테라 제에 의한 빠른 가수 분해로 인해 많은 아미드 마취제와 비교하여 유의하게 더 높은 치료 지수 (유독 용량 대 유효 용량의 비율)를 갖는다. 이것은 특히 전신 흡수가 더 높을 수 있거나 아미드에 대한 신진 대사가 손상 될 수있는 환경에서 비교적 더 안전합니다.

● 빠른 신진 대사 :혈장 및 간에서 에스테 라제 가수 분해는 파라-아미노 벤조산 (PABA) 및 디 에틸 아미노 에탄올 (DEAE)으로 빠르게 분해됩니다. 이것은 누적 독성의 위험을 최소화하고 장기 작용제보다 긴밀한 모니터링과 반복 투여 또는 주입을 허용합니다. 그러나 Paba는 알려진 알레르겐입니다.

● 혈관 확장 특성 :프로 카인은 본질적으로 혈관 확장을 유발합니다. 이것은 더 빠른 전신 흡수와 지속 시간으로 이어질 수 있지만활성화실무자는 분말을 사용하여 정확하게 제어합니다도그리고타이밍제제 동안 원하는 양과 유형의 혈관 수축기 (예 : 에피네프린)를 정확히 첨가함으로써 혈관 수축의. 이를 통해 지혈 및 지속 시간 연장에 대한 최적화가 가능합니다.

● 알레르기 성 감소 (마취 핵심으로) :프로 카인 분자 자체에 대한 진정한 IgE- 매개 알레르기는 매우 드물다. 프로 카인 솔루션에 대한 대부분의 "알레르기 성"반응은 대사 산물 Paba 또는 방부제 (PABA와 구조적으로 유사한 메틸 파라벤)에 기인합니다. 분말 제형은 방부제 관련 반응을 피합니다.

● 비용 효율성 (대량) :대량 화합물 (예 : 수의학 클리닉)의 경우, Procaine Powder는 대량의 미리 채워진 카트리지 또는 바이알을 구매하는 것보다 더 경제적 일 수 있습니다.

복용량은공식화파우더와애플리케이션:

● 농도 :전형적인 주사 가능한 농도의 범위는 0.25% 내지 2%입니다. 더 높은 농도 (1-2%)는 밀도가 높은 모터 블록이 필요한 침윤 및 신경 블록에 사용됩니다. 더 낮은 농도 (0.25-0.5%)는 경막 외 또는 척추 마취 (주로 아미드로 대체) 또는 IV 지역 마취 (Bier Block)에 사용됩니다. 복합은 정밀한 농도를 허용합니다.

● 총 복용량 :그만큼최대 권장 복용량평범한 프로 카인 (vasocamfortor가없는)의 경우 일반적으로입니다6-7 mg/kg, 초과하지 않습니다400-500 mg건강한 성인의 총계.에피네프린 (1 : 200,000), 최대 용량은 대략 증가합니다8-9 mg/kg, 초과하지 않습니다600-700 mg총.결정적으로, 이것들은프로 카인요소; 첨가 된 혈관 수축기 (특히 에피네프린)의 용량은 별도로 계산되어야하며 안전한 한계 내에 있어야합니다.

● 시작 및 기간 :행동의 시작은 일반적으로 침투/블록의 경우 5-10 분입니다. 감각 블록의 행동 기간은 비교적 짧습니다.

○ 일반 솔루션 : 30-60 분.

○ 에피네프린 (1 : 200,000) : 60-90 분 (전신 흡수 감소로 인해).

○ 분말을 통한 제제는 pH 조정을 허용하여 비 이온화 된 분획을 증가시킴으로써 발병 시간을 3-7 분으로 줄일 수 있습니다.

● 관리 :분말로부터 복합 된 용액은 표준 기술을 통해 투여됩니다 : 국소 침윤, 말초 신경 블록, 경막 외, 척추 (역사적으로, 현재는 덜 일반적) 및 IV 지역 (비어 블록).멸균 기술 및 무균 복합은 협상 할 수 없습니다.솔루션은 명확하고 미립자 물질이 없어야합니다.

"사이클"은 분말로부터 복합 된 용액의 주사 후 프로 카인의 약동학 적 여정을 지칭한다.

1. 흡수 :속도는 주사 부위의 혈관성, 농도, 혈관 수축기의 존재 및 pH (비 이온화 분획에 영향)에 의존한다. 프로카인에 의해 야기 된 혈관 확장은 첨가 된 혈관 수축기에 의해 대응하지 않는 한 흡수를 촉진한다.

2. 분포 :잘 흡입 된 조직으로 분배합니다. 낮은 단백질 결합 (<6%) means most is free in plasma.

3. Metabolism (에스테르의 중요) :혈액과 간에서 혈장 슈도 콜린 에스 테라 제 (butyrylcholinesterase)에 의해 빠르게 가수 분해된다. 1 차 대사 산물은 다음과 같습니다.

○ para-aminobenzoic acid (PABA) :알려진 접촉 알레르겐 및 잠재적 인 Hapten. 신장 적으로 배설.

○ 디 에틸 아미노 에탄올 (Deae) :추가로 대사되거나 신장 적으로 배설됩니다. 약한 CNS 활동이 있습니다.

4. eLimination Half-Life :Procaine은 있습니다대략 30 - 60 초의 매우 짧은 혈장 제거 반감기.이것은 혈장 에스 테라 제에 의한 엄청나게 빠른 가수 분해 속도를 반영한다. 대사 산물은 반감기가 길지만 일반적으로 국소 마취제로서 비활성 또는 최소 활성이며 독성이 훨씬 적습니다. 이 빠른 대사는 아미드에 비해 프로 카인의 유리한 전신 독성 프로파일을 뒷받침하는데, 이는 반감기가 길어지는 간 대사에 의존합니다 (예 : 리도카인 ~ 90 분).

5. 사기 :수용성 대사 산물 (PABA, DEAE 및 이들의 접합체)의 신장 배설이 주요 경로입니다.

30-60 초의 혈장 제거 반감기는 아마도 Procaine의 가장 정의 된 약동학 적 특성 일 것입니다. 이것은더 짧은 순서아미드 마취제보다 (리도카인 1.5-2H, 부피 바카 인 2-4H, 로피 바카 인 1-2H). 그것은 의미 :

● 빠른 통관 :흡수가 중단 된 후 몇 분 안에 전신 수준이 떨어집니다.

● 낮은 축적 위험 :반복적 인 용량 또는 주입은 아미드에 비해 누적 전신 독성의 위험이 낮습니다.

● 배설에 대한 신진 대사 :클리어런스는 주로 간 혈류 또는 모 화합물의 신장 배설에 의존하기보다는 주로 효소 (가수 분해)입니다.

● 에스테 라제 기능에 대한 의존성 :비정형 혈장 콜린 에스 테라 제 (Echothiophate 또는 Organophospates와 같은 약물에 의한 유전 적 결핍 또는 억제)를 가진 환자는 가수 분해가 손상되기 때문에 반감기가 크게 연장되고 전신 독성의 위험이 크게 증가 할 것입니다. 이것은 중요한 금기 사항입니다.

상표 이름	벤조산, 4- 아미노-, 2- (디 에틸 아미노) 에틸 에스테르; 4- 아미노 벤조산 2- 디 에틸 아미노 에틸 에스테르; 프로 카인; 노보 카인
카스	59-46-1
어금니 질량	236.315
MF	C13H20N2O2
청정	99% 이상
승인	백색 결정 분말

 

 

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Procaine Powder는 편리하고 안정적이며 오래 지속되는 아미드 솔루션으로 충분한 일상적인 국소 마취를위한 일차 선택이 아닙니다. 그것의 중요성은 전문 화합물의 기초 원료로서의 역할에 있습니다. 복잡한 알레르기 관리 (특히 방부제 또는 아미드에 대한), 최적의 성능을위한 정확하게 맞춤형 농도 및 pH 조정 솔루션을 만들고, 맞춤형 혈관 수축 조합을 공식화하고, 수의학과 같은 특정 환경에 대한 비용 효율적인 벌크 준비를 가능하게하는 상업용 준비의 한계를 극복 할 수 있도록 실무자가 권한을 부여합니다. 짧은 기간은 한계이지만, 특히 분말을 통한 제제 제어가 혈관 확장 효과의 완화를 허용 할 때 특히 신진 대사와 낮은 고유 전신 독성은 귀중한 자산으로 남아 있습니다. Procaine Powder를 처리하면 멸균 복합 관행, 정확한 약동학 적 이해 (특히 반감기 및 파바 대사 산물)에 대한 엄격한 준수, 특정 표시에 대한 인식이 필요합니다. 고유 한 임상 과제를 탐색하는 숙련 된 복합체와 실무자의 손에 Procaine Powder는 국소 마취의 군대에 특수한 도구를 사용하지만 필수로 남아 있습니다.

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