타목시펜 구연산염

타목시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)라고 불리는 약물 종류에 속하는 약물입니다. Nolvadex라는 브랜드 이름으로 판매되는 제품은 여성과 남성의 유방암을 예방하는 데 사용되는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. [다른 유형의 암에 대해서도 연구 중입니다. 올브라이트 증후군에 사용되었습니다. 타목시펜은 일반적으로 유방암 치료를 위해 5년 동안 경구로 매일 복용합니다.

에스트로겐 수용체 조절: 타목시펜은 유방 조직의 에스트로겐 수용체에 결합하여 에스트로겐의 효과를 차단합니다. 이것은 에스트로겐이 에스트로겐 수용체 양성 유방암 세포의 성장을 자극하는 것을 방지하는 데 도움이 됩니다.

타목시펜은 종종 암 재발의 위험을 줄이기 위해 수술 및 화학 요법이나 방사선 요법과 같은 기타 치료 후 보조 요법으로 사용됩니다.

타목시펜은 주로 에스트로겐 수용체 양성(ER 양성) 또는 프로게스테론 수용체 양성(PR 양성)인 유방암 치료에 효과적입니다. 이러한 수용체를 발현하지 않는 종양에서는 덜 효과적입니다.

 

 

 

1) 월경통:

타목시펜은 생리통 환자의 혈류 개선, 자궁 수축 및 통증 감소에 효과적으로 사용되었습니다.

2) 유방암:

타목시펜은 폐경 전후 여성의 조기 및 진행성 에스트로겐 수용체 양성(ER 양성 또는 ER 플러스) 유방암 치료에 사용됩니다. 타목시펜은 폐경기 출혈, 자궁내막 용종, 과형성 및 자궁내막암의 위험을 증가시킵니다. 레보노르게스트렐을 방출하는 자궁내 시스템과 함께 타목시펜을 사용하면 1~2년 후 질 출혈이 증가할 수 있지만 자궁내막 폴립과 과형성이 어느 정도 감소하지만 반드시 자궁내막암은 아닙니다. 또한 남성 유방암에 대한 가장 일반적인 호르몬 치료법입니다. 또한 질병 발병 위험이 높은 여성의 유방암 예방을 위해 FDA의 승인을 받았습니다. 반대쪽(반대쪽 유방암) 암의 감소에 대해 추가로 승인되었습니다. 타목시펜은 10년간 사용을 권장합니다.

2006년 대규모 STAR 임상 연구에서는 raloxifene이 유방암 발생률 감소에도 효과적이라는 결론을 내렸습니다. 평균 6.75년의 추적 후 업데이트된 결과에 따르면 raloxifene은 타목시펜을 복용하는 여성보다 raloxifene을 복용하는 여성에서 침윤성 유방암 예방에 있어 타목시펜의 76% 효과를 유지하며 자궁암은 45%, 혈전은 25% 더 적습니다.

3) 불임

타목시펜은 무배란 장애가 있는 여성의 불임을 치료하기 위해 배란 유도에 사용됩니다. 여성 주기의 3일에서 7일 사이에 투여합니다.

타목시펜은 ER 길항작용을 통해 시상하부-뇌하수체-생식선 축(HPG axis)을 억제함으로써 불임이 있는 남성의 생식력을 향상시켜 황체 형성 호르몬(LH) 및 여포 자극 호르몬(FSH)의 분비를 증가시키고 고환 테스토스테론 생산을 증가시킵니다.

4) 불임

타목시펜은 무배란 장애가 있는 여성의 불임을 치료하기 위해 배란 유도에 사용됩니다. 여성 주기의 3일에서 7일 사이에 투여합니다.

타목시펜은 ER 길항작용을 통해 시상하부-뇌하수체-생식선 축(HPG axis)을 억제함으로써 불임이 있는 남성의 생식력을 향상시켜 황체 형성 호르몬(LH) 및 여포 자극 호르몬(FSH)의 분비를 증가시키고 고환 테스토스테론 생산을 증가시킵니다.

5) 조기사춘기

타목시펜은 여아와 남아 모두에서 예를 들어 McCune-Albright 증후군으로 인한 말초성 조숙한 사춘기의 치료에 유용합니다. 조숙한 사춘기가 있는 여아의 성장 속도와 뼈의 성숙 속도를 감소시켜 이러한 개인의 최종 키를 개선하는 것으로 밝혀졌습니다.

 

 

타목시펜은 여아와 남아 모두에서 예를 들어 McCune-Albright 증후군으로 인한 말초성 조숙한 사춘기의 치료에 유용합니다. 조숙한 사춘기가 있는 여아의 성장 속도와 뼈의 성숙 속도를 감소시켜 이러한 개인의 최종 키를 개선하는 것으로 밝혀졌습니다.

 

 

타목시펜은 경구 투여로 장에서 신속하고 광범위하게 흡수됩니다. 타목시펜의 경구 생체이용률은 약 100%이며, 이는 장과 간에서 최소한의 초회 통과 대사를 암시합니다. 섭취 후 타목시펜의 최고 수치는 3~7시간 후에 나타납니다. 정상 상태의 타목시펜 수준은 일반적으로 3~4주 후에 도달하지만 가능하면 최대 16주까지 매일 투여합니다. 아피목시펜의 정상 상태 수준은 매일 타목시펜 투여 8주 후에 달성됩니다. 단일 40mg 경구 투여 후 타목시펜의 최고 수준은 65ng/mL이었고 20mg/일의 정상 상태 수준은 310ng/mL였습니다. 타목시펜의 수준은 1~20mg/일의 용량 범위에서 명확한 용량 의존성을 나타냅니다. 엔독시펜 수치는 아피목시펜 수치보다 약 5~10배 높으며 개인차가 큽니다. 엔독시펜 수치는 20mg/일 타목시펜으로 치료하는 동안 CYP2D6 정상 대사자에서 정상 상태에서 10.8~15.9ng/mL로 보고되었습니다. 순환 농도 측면에서 타목시펜의 가장 풍부한 대사산물은 N-데스메틸타목시펜, (Z)-엔독시펜 및 타목시펜 N-옥사이드.

 

 

상품명	놀바덱스, 제녹스, 타미펜
다른 이름	TMX; ICI-46474
카스	10540-29-1
몰 질량	371.524
MF	C26H29아니요
청정	98퍼센트 이상
외관	백색 내지 미색 결정질 분말

 

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특히 Nolvadex라는 브랜드 이름으로 판매되는 Tamoxifen은 주로 유방암 치료 및 예방에 사용됩니다. 타목시펜(놀바덱스)의 주요 용도는 다음과 같습니다.

유방암 치료: 타목시펜은 일반적으로 다양한 유형의 유방암 치료 요법의 일부로 처방됩니다. 폐경 전 및 폐경 후 여성 모두에게 효과적입니다. 타목시펜은 종종 수술 후 암 재발 위험을 줄이기 위한 보조 요법과 진행성 또는 전이성 유방암 치료제로 사용됩니다.

호르몬 수용체 양성 유방암: 타목시펜은 에스트로겐 수용체 양성(ER 양성) 또는 프로게스테론 수용체 양성(PR 양성)인 유방암 치료에 특히 효과적입니다. 그것은 유방 조직에 대한 에스트로겐의 영향을 차단함으로써 작동하여 에스트로겐 의존성 암세포의 성장을 억제합니다.

유방암 위험 감소: 타목시펜은 유방암 발병 위험이 높은 개인에게 위험을 줄이기 위해 처방될 수 있습니다. 이것은 화학 예방으로 알려져 있습니다. 고위험군에는 유방암 가족력이 있거나 특정 유전적 돌연변이(예: BRCA 돌연변이)가 있는 사람이 포함될 수 있습니다.

유관 상피내 암종(DCIS): 타목시펜은 일반적으로 비침습성 형태의 유방암인 유관 상피내 암종(DCIS) 수술 후 보조 요법으로 사용됩니다. 이는 DCIS 재발 및 침윤성 유방암의 발병 위험을 줄이는 데 도움이 됩니다.

허가 외 사용: 타목시펜은 불임, 여성형 유방(남성의 유방 조직 확대) 및 양극성 장애와 같은 다른 조건에서 잠재적으로 사용하기 위해 탐색되었습니다. 그러나 이러한 사용은 허가되지 않은 것으로 간주되며 추가 연구가 필요합니다.

타목시펜(놀바덱스)은 자격을 갖춘 의료 전문가의 감독 하에서만 복용해야 한다는 점에 유의하는 것이 중요합니다. 적절한 지침을 제공하고 효과를 모니터링하며 잠재적인 부작용을 관리할 수 있습니다. 타목시펜 치료 중에는 유방조영술과 부인과 검사를 포함한 정기적인 추적 관찰과 모니터링이 중요합니다.

 

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