보디빌딩 CAS용 우수한 품질의 LGD3303 파우더:1196133-39-7

    LGD3303은 정확히 무엇입니까?

LGD3303(화학적 명칭: 9-클로로-2-에틸-1-메틸-3-(2,2,2-트리플루오로에틸)-3H-피롤로-[3,2-f]퀴놀린-7(6H)-온)은 줄여서 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)라고 불리는 화합물 종류에 속합니다. 원래 Ligand Pharmaceuticals에서 합성된 이 연구용 화학 물질은 적어도 보류되기 전에 단계 시험을 본 일부 잘 알려진 SARM과 달리 인간 치료 용도에 대한 FDA 승인을 통과한 적이 없습니다.

LGD4033(Ligandrol로 더 잘 알려짐)이 긴 반감기와 사용자 친화적인-투여 일정으로 인해 언더그라운드 보디빌딩계의 사랑을 받게 된 반면, LGD3303은 완전히 다른 틈새시장을 차지하고 있습니다. 이는 특정 동화 작용 종점의 밀리그램에 대해 더 짧은-작용을 하고 훨씬 더 강력한 밀리그램-입니다.-숙련된 사용자가 일관되게 "더 건조한" 것으로 설명하는 것은 더 인기 있는 사촌에 비해 눈에 띄게 더 적은 수분 보유량을 얻습니다.{8}}

LGD3303을 이해하려면 기존의 단백 동화 스테로이드 및 기타 SARM과의 근본적인 차이점을 파악해야 합니다. 스테로이드는 거의 모든 조직 유형에 걸쳐 안드로겐 수용체에 무차별적으로 결합하는 마스터 키처럼 작용합니다. LGD3303은 더 똑똑합니다. 연구원들이 "기능적 선택성"이라고 부르는 기능을 보여 일부 조직에서는 안드로겐 수용체를 완전히 활성화하고 다른 조직에서는 부분적으로만 관여시킵니다.

원시 숫자는 선택성에 대한 인상적인 이야기를 말해줍니다. LGD3303은 0.9 나노몰의 Ki 값으로 인간 안드로겐 수용체에 결합하는데, 이는 매우 단단한 결합력입니다. 이것을 다른 관점에서 보기 위해 다른 핵 수용체와의 친화도를 비교하십시오. 미네랄코르티코이드 수용체는 Ki=1261 nM을 얻고, 글루코코르티코이드 수용체는 Ki=581 nM에 결합하며, 프로게스테론 수용체는 Ki=136 nM에 위치합니다. 이 선택성 프로필은 LGD3303이 미네랄코르티코이드 수용체보다 안드로겐 수용체에 대해 약 1,400배 더 선택적이라는 것을 의미합니다.{11}}이 차이는 조직-특정 행동의 상당 부분을 설명합니다.

전사 활성화를 측정하는 기능 분석에서 LGD3303은 3.6nM의 EC50을 달성하고 신체의 가장 강력한 천연 안드로겐인 디하이드로테스토스테론(DHT)에 비해 134%의 효능을 보여줍니다. 이는 오타가 아닙니다. 특정 종점에서 이 SARM은 실제로 참조 안드로겐보다 성능이 뛰어납니다.

그러나 여기에 뉘앙스가 들어갑니다. 거세된 쥐 모델에서{1}}외과적으로 내인성 안드로겐이 결핍된 수컷-LGD3303은 조직 유형에 따라 극적으로 다른 효과를 나타냈습니다. 항문거근(골격근에 대한 동화작용 효과의 대리)에서 LGD3303은 강력한 완전 작용제로 작용했습니다. 매일 체중 1kg당 1mg을 섭취하면 근육 손실을 완전히 예방할 수 있습니다. 더 높은 복용량에서는 근육량을 증가시킵니다.~ 위에정상적인 손상되지 않은 수준. 이를 복부 전립선에서 발생한 것과 대조하십시오. 가장 높은 테스트 용량에서도 전립선 무게는 성선(정상) 수준을 초과하지 않았으며 화합물 노출이 증가함에도 불구하고 뚜렷한 정체기에 도달했습니다.

Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics에 발표된 2009년 약동학-약력학 연구에서는 훨씬 더 놀라운 사실이 밝혀졌습니다. 연구자들이 실제 조직 농도를 측정했을 때, 항문거근보다 전립선에서 LGD3303 수치가 더 높다는 사실을 발견했습니다.{4}}그러나 근육의 동화작용 효과는 더 강하고 전립선의 남성호르몬 효과는 더 약했습니다. 이러한 해리는 조직 선택성 메커니즘이 단순히 차별적인 조직 분포를 통해서가 아니라 안드로겐 수용체 자체의 분자 수준에서 작동한다는 것을 암시합니다.

"부분 작용제"라는 용어는 보디빌딩 포럼에서 막연하게 다루어지지만 LGD3303을 이해하는 데는 그 정확한 의미가 중요합니다. 부분 작용제는 완전 작용제와 동일한 수용체에 결합하지만 모든 수용체가 점유된 경우에도 최대 이하의 반응을 생성합니다. 포피선과 전립선 복부에서 LGD3303은 정확히 이러한 방식으로 작용합니다-부분 작용제. 골격근에서는 완전한 작용제로 효과적으로 기능합니다.

이것이 왜 중요합니까? 이는 화합물이 남성호르몬 표적 조직에 상대적으로 온화함을 유지하면서 동시에 극도로 동화작용을 할 수 있는 방법을 설명하기 때문입니다. 이것은 연구자들이 수십 년 동안 추적해 온 파악하기 어려운 "동화작용-남성호르몬 해리"입니다.

전임상 연구에서는 추가적인 고유한 특성이 입증되었습니다. LGD3303은 방향족화되지 않습니다. 즉, 에스트로겐 화합물로 전환될 수 없습니다. 이는 혈액-뇌 장벽을 효과적으로 통과하여 기존 SARM이 생성할 수 없는 중추신경계 효과의 가능성을 열어줍니다. 설치류 연구에서 LGD3303은 남성의 성적 선호도를 향상시켰고-전만증 및 감수성 행동을 증가시켰습니다-. 이는 이전에 성적 경험이 있는 여성에게만 해당되었으며 이는 경험에 따른 조절의 흥미로운 예-입니다.

LGD3303의 독창적인 개발을 이끈 치료적 근거는 화합물의 고유한 특성을 설명하므로 언급할 가치가 있습니다. Ligand Pharmaceuticals는 근육 소모 장애(악액질, 근육감소증) 및 골다공증에 대한 치료법을 모색하고 있었습니다. 특히 뼈 데이터가 돋보입니다. LGD3303은 뼈 형성을 담당하는 세포인 조골세포의 안드로겐 수용체를 활성화하여 골막 병치({4}}본질적으로 기존 뼈의 외부 표면에 새로운 뼈를 놓음)를 통해 골밀도와 피질 두께를 증가시킵니다. 비스포스포네이트와 결합하면 뼈 매개 변수에 대한 추가 효과가 관찰되어 골다공증 연구에 잠재적인 시너지 효과가 있음을 시사합니다.

그러나 보디빌딩 관점에서 볼 때 사용자는 뚜렷한 다른 이유로 LGD3303에 끌립니다. 빠른 근력 증가, 일부에서는 "공격적인" 훈련 강도라고 설명하는 것, 투여 후 몇 시간 내에 나타나는 급성 펌프, Dianabol 또는 심지어 LGD4033과 같은 화합물과 관련된 물기가 없는 마른 조직 증가 등이 있습니다.

증거 기반에 대해 직접적으로 이야기합시다. LGD3303에 대해서는 공개된 인간 임상 시험이 없습니다. 인체 투여에 관해 논의된 모든 내용은 설치류 연구 및 일화적인 사용자 보고서의 추정에서 비롯됩니다.{2}}책임 있는 논의라면 인정해야 하는 중요한 제한 사항입니다.

거세한 쥐의 경우 매일 1mg/kg을 투여하면 근육 손실이 완전히 방지되어 조직 보존을 위한 최소 유효 동화작용 용량을 나타냅니다. 더 높은 용량은 성선(정상 그대로) 수준 이상으로 항문거근의 무게를 증가시켰습니다. 쥐의 투여량을 추정된 인간의 등가량(체표면적으로 약 6.2로 나눔)으로 변환하기 위해 표준 상대척도법을 사용하면 쥐의 1mg/kg 투여량은 인간의 경우 대략 0.16mg/kg, 또는 75~80kg의 개인의 경우 약 11~13mg에 해당합니다.

사용자{0}}보고된 투여 패턴은 일반적으로 화합물의 짧은 반감기로 인해 2~3회 투여로 나누어 매일 10-20mg 범위에 속합니다. 일부 숙련된 사용자는 매일 30mg을 권장하지만, 이는 억제 위험과 잠재적인 부작용을 실질적으로 증가시킵니다.

LGD3303의 혈장 반감기는{0}}레벨이 크게 떨어지기 전 약 5~6시간인 것으로 보입니다. 이는 반감기가 약 24~36시간인 LGD4033보다 훨씬 짧습니다.- 실질적인 의미는 분명합니다. 안정적인 혈중 농도를 달성하려면 일일 총량을 여러 번 투여해야 합니다.

일반적인 프로토콜에는 화합물을 8~9시간마다(예: 아침, 오후 중반-, 잠자리에 들기 전-) 또는 최소한 약 10-12시간 간격을 두고 두 개의 대략 동일한 복용량으로 분할하는 것이 포함됩니다. 일부 사용자는 급성 효과를 활용하기 위해 운동 전 더 높은 용량을 사용하고, 다른 때에는 기준 수준을 유지하기 위해 더 적은 용량을 사용한다고 보고합니다.

이 짧은 반감기는-장점과 단점을 모두 갖고 있습니다. 장점: 부작용이 나타나면 시스템에서 제거가 상대적으로 빠르게 이루어집니다. 단점: 일관된 동화작용 신호를 유지하려면 많은 사용자가 불편하다고 생각하는 투여 일정에 대한 규율이 ​​필요합니다.

숙련된 사용자의 기존 관행에 따르면 LGD3303의 주기 길이는 8~12주입니다. 자신의 신체가 이 특정 SARM에 어떻게 반응하는지 잘 모르는 최초-사용자의 경우, 6주라는 짧은 초기 주기를 통해 더 긴 기간을 사용하기 전에 내성과 부작용 프로필을 평가할 수 있습니다.

일반적인 첫 번째 주기는 다음과 같습니다.

1~6주차:LGD3303을 매일 5-10mg, 두 번 나누어 복용합니다. 처음 7~10일 동안 낮은 쪽(5mg)부터 시작하면 잠재적으로 상향 적정되기 전에 초기 반응을 관찰할 수 있습니다.

7~8주차(주기 연장):내약성이 좋으면 복용량을 매일 10-15mg으로 늘릴 수 있지만, 수익 감소와 억제 억제는 점진적인 증가와 비교하여 평가되어야 합니다.

이전 SARM 경험이 있는 고급 사용자는 때때로 전체 10-12주 주기 동안 매일 15-20mg의 프로토콜을 실행하지만 이는 상당한 테스토스테론 억제 위험이 상당히 높습니다.

스태킹은 또 다른 변수입니다. 일부 사용자는 LGD3303을 HPT 축에 영향을 주지 않고 성장 호르몬 분비를 증가시키는 그렐린 수용체 작용제인 MK-677(ibutamoren)과 같은 비{2}}억제 화합물과 결합합니다. 다른 것들은 RAD140(테스토론) 또는 심지어 다른 SARM과 함께 쌓이지만, 여러 억제 화합물을 쌓으면 주기 후 회복의 복잡성이 증폭됩니다.

LGD3303은 황체형성호르몬(LH)과 난포-자극호르몬(FSH)을 용량-의존적으로 억제합니다. 쥐 모델에서 1mg/kg 이상의 용량은 현저한 LH 억제를 나타냈고, 10mg/kg 이상의 용량은 성선의 LH 수준을 유지하지 못했습니다. 실용적인 인간 번역: LGD3303을 적당량 투여해도 천연 테스토스테론 생성이 크게 억제됩니다. 일부 출처에서는 SARM-으로 인한 LH/FSH 억제가 기준선보다 20~40% 감소한 것으로 추산하며, LGD3303과 같은 더 억제적인 화합물은 해당 스펙트럼의 가장 높은 수준에 속할 가능성이 높습니다.

주기후-치료는 시상하부-뇌하수체-고환 축(HPTA)을 정상 기능으로 회복시키는 역할을 합니다. 적절한 PCT가 없으면 사용자는 장기간의 낮은 성욕, 피로, 기분 장애 및 근육량 유지의 어려움을 경험하여 이득의 상당 부분을 잃을 위험이 있습니다.

LGD3303 주기를 따르는 표준 PCT 프로토콜에는 다음이 포함될 수 있습니다.

주기 완료 후 1~4주차:매일 20mg의 타목시펜(Nolvadex) 또는 매일 12.5-25mg의 엔클로미펜과 같은 SERM(선택적 에스트로겐 수용체 조절제). SERM은 뇌하수체에서 에스트로겐 음성 피드백을 차단하여 LH 및 FSH 분비가 재개되도록 합니다.

지원 보충제:많은 사용자가 회복 과정을 돕기 위해 D-아스파라긴산, 아슈와간다, 호로파와 같은 성분을 함유한 천연 테스토스테론 보조제를 추가합니다.

중요한 원칙: PCT는 화합물이 시스템에서 제거된 후에만 시작됩니다. LGD3303의 반감기가 5-6시간-인 경우 SERM 치료를 시작하기 전에 거의 완전한 제거에 5-6반감기(대략 2-3일)면 충분합니다.

숙련된 사용자는 LGD3303이 "건조한" 근육 증가를 가져온다고 설명합니다.{1}}즉, 추가된 조직에는 수분 보유량이 최소화되어 LGD4033이나 기존 스테로이드와 같은 더 촉촉한 화합물에 비해 더 단단하고 뚜렷한 외관을 갖게 됩니다. 일부 사용자의 경우 첫 주 이내에도 훈련 중 공격성 증가, 뚜렷한 근육 펌프 및 급격한 근력 증가 등 급성 효과가 눈에 띕니다. 고용량에서 일부 사용자는 적당한 용량의-테스토스테론 주기에 필적하는 상당한 크기 증가를 보고합니다.

골밀도 이점은 단기적으로 눈에 띄지 않고 가시적이지 않지만 LGD3303의 진정한 차별화 포인트를 나타냅니다. 대부분의 SARM에는 어느 정도의 뼈 활동이 있지만, -기존 뼈의 외부 표면에 새로운 뼈를 놓는-골막 병치 효과는 이 화합물에서 특히 두드러집니다.

위험을 해결하지 않으면 LGD3303에 대한 논의가 완료되지 않습니다. 테스토스테론 억제는 용량-의존적이며 중요하며, 용량이 높을수록 내인성 안드로겐 생성이 상당히 감소합니다. 이는 "순한" 또는 "교량{4}}친화적인" 화합물이 아닙니다. 이는 적절한 존중이 필요한 심각한 연구용 화학물질입니다.

지질 프로필은 영향을 받을 수 있습니다. HDL(좋은 콜레스테롤)은 감소하고 LDL(나쁜 콜레스테롤)은 증가하는 것이 동물 모델에서 관찰되었습니다. 이상지질혈증의 정도는 경구용 스테로이드에 비해 덜 심각해 보이지만 무시할 수는 없습니다.

두 화합물을 모두 사용해본 사용자는 몇 가지 주요 차원에서 지속적으로 비교를 구성합니다. LGD4033은 반감기가 길어서-하루에 한 번만- 투여해도 충분하고 수분 보유력이 더 뚜렷합니다. LGD3303은 더 자주 투여해야 하고, 더 많은 이득을 제공하며, 많은 사람들이 "전체적으로 더 강한" 밀리그램-(-밀리그램)이라고 설명합니다. 반감기가 짧을수록{9}}클리어런스가 빨라지고 이론적으로 주기 후 억제 기간이 짧아질 수 있지만{10}}이 점에 대한 경험적 데이터는 일화로 남아 있습니다.

상표명	LGD3303
카스	1196133-39-7
몰 질량	342.75
MF	C16H14ClF3N2O
청정	98% 이상
외관	백색 결정질 분말

 

 

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주기 전, 도중, 이후의 혈액 작업은 실험을 선택한 사람들에게{0}}협상할 수 없습니다. 간 효소, 지질 패널, 전체 및 유리 테스토스테론, LH, FSH 및 에스트라디올은 투여량 및 PCT 결정을 안내하는 필수 데이터를 제공합니다.

LGD3303은 현재까지 개발된 가장 강력한 선택적 안드로겐 수용체 조절제 중 하나이지만-두 가지 모두에서 효능이 저하됩니다. 인상적인 동화작용 효과를 생성하는 동일한 분자적 특징은 복용량, 주기 길이 및 주기 후 회복에 대한 세심한 관리를 요구합니다.- 이는 일반 실험자나 적절한 모니터링을 원하지 않는 사용자를 위한 화합물이 아닙니다. 장단점을 이해하고{6}}적절한 예방 조치를 취하는 사람들을 위해 LGD3303은 장기간의 대안이 지배하는 분야에서 SARM 옵션-건식, 강력, 단기{9}}작용 사이에 뚜렷한 프로필을 제공합니다.-

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