보디 빌딩 CAS의 Fierce Letrozole (FEMARA) 2.5mg : 112809-51-5

Letrozole이란 무엇입니까? 제약 기초

● 화학적 정체성 :비 스테로이드, 3 세대 아로마 타제 억제제 (ai) . 분자 구조 (4,4 '-(1H -1, 2, 4- triazol -1- ylmethylene) dibenzonitrile) 활성화 된..

● 기본 메커니즘 :그것은 아로마 타제 효소 (시토크롬 P450 CYP19A1), 안드로겐 (테스토스테론, 안드로 스테 렌디언)을 에스트로겐 (에스트론, 에스트라 디올)으로 전환시키는 유일한 효소에 비가 역적으로 결합합니다.자살 억제- 효소는 영구적으로 비활성화되며 새로운 합성으로 대체되어야합니다 .

● 의학적 목적 :호르몬에 민감한 유방암에 대한 1 차 치료, 에스트로겐-연료 성장 신호의 암 세포를 박탈하는 . .에 대한 부정적인 에스트로겐 피드백을 일시적으로 방해함으로써 배란 유도 (훨씬 낮은 복용량)에도 사용됩니다.

● 양식 및 복용량 :2 . 5mg 태블릿은 종양학의 표준 제약 강도로, 상당한 생물학적 페이로드를 나타냅니다.

Letrozole의 특성은 보디 빌딩의 매력과 위험을 정의합니다.

1. 타의 추종을 불허하는 에스트로겐 억제 :임상 적으로 억제하는 것으로 입증되었습니다혈청 에스트라 디올~에 의해>95%2 . 5mg 용량 .에서 다른 AI는이 수준의 억제에 접근하지 않습니다.

2. 돌이킬 수없는 억제 :자살 메커니즘은 효과가 오래 지속되는 것을 의미하며, 약물 제거가 아니라 새로운 아로마 타제 효소 합성의 속도에 의존한다는 것을 의미합니다. . 이것은 장기적인 행동에 기여합니다 ..

3. 높은 특이성 :주로 아로마 타제를 표적으로 표적화하여 오래된 AI (아미노 글루 테티 미드와 같은) .에 비해 다른 스테로이드 생성 효소와의 직접적인 상호 작용을 최소화하지만, 하류 호르몬 결과는 유의합니다 ..

4. 경구 생체 이용률 :잘 흡수 된 경구로 약 1 시간 만에 피크 혈장 농도에 도달합니다 (금식) .

5. 긴 기능 반감기 :혈장 반감기는 ~ 2 일이지만기능적반감기 (돌이킬 수없는 효소 억제로 인해)는 상당히 길다. 10-14 일 . 에스트로겐 억제는 약물이 순환 . 후에도 오래 지속된다.

6. 최소 Androgenicity/progestogenic 활동 :일부 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM) 또는 프로 호르몬과는 달리 Letrozole 자체는 직접적인 안드로겐 또는 프로 테스 테스 테스 성 효과 .가 없습니다. 그 영향은 에스트로겐 박탈과 그 결과 호르몬 캐스케이드 .를 통해서만 영향을 미칩니다.

7. 지질 대사 영향 :HDL ( "좋은") 콜레스테롤을 크게 줄이고 동시 단백 동화 스테로이드 사용에 의해 종종 악화되는 주요 심혈관 위험 인자 인 LDL ( "BAD") 콜레스테롤을 증가시킵니다. ..

보디 빌더는 에스트로겐의 복잡한 역할에서 비롯된 두 가지 상호 연결된 이유로 주로 Letrozole을 오용합니다.

1. 에스트로겐 관련 부작용 완화 (주기 동안) :

○ 여성성 예방/치료 :에스트로겐은 에스트로겐을 분쇄함으로써 유방 조직 성장을 자극한다 ., Letrozole은 스테로이드 (테스토스테론, 다이애나볼 등) {{3}) .에 의해 발생하는 초기 단계 gyno를 예방하거나 역전시키는 데 매우 효과적입니다.

○ 물 보유 감소 :에스트로겐은 나트륨과 수분 유지 . letrozole이 피하 수를 크게 줄여서 더 단단하고 "건조"및 혈관 외관을 초래합니다 - 컨테스트 준비 중에 중요합니다 . 이것은 가장 일반적입니다.고의의위상 사용 .

○ 혈압 조절 (간접) :수분 보유 감소는 스테로이드를 향상시키고 에스트로겐이 높은 혈압을 낮추는 데 도움이 될 수 있습니다 .

2. 컨테스트 준비 ( "피크 링") :

○ "건조 모양":극단적 인 탈수 효과는 최대 근육 정의, 줄무늬 및 혈관성을 달성하기 위해 경쟁 전 마지막 날/주에 이용됩니다. . 여기에는 에스트로겐을 거의 결성 가능한 수준으로 밀어 넣는 것과 관련이 있습니다. ..

○ 이뇨제와의 시너지 효과 :이뇨제와 함께 사용되어 탈수 효과 (및 전해질 불균형 및 심혈관 변형의 위험) .을 증폭시킵니다.

3. Prolactin 문제를 완화하는 (19- 또는 스테로이드와 간접적으로) :도파민 작용제 (카베르고 린과 같은)는 아니지만 에스트로겐 수치는 매우 낮은 에스트로겐 수치가 간접적으로 프롤락틴 분비를 줄이는 데 도움이 될 수 있으며, 이는 때때로 난드 롤론 또는 트렌 볼론과 같은 스테로이드에 의해 상승하는데, . 그러나 이것은 주요 메커니즘이 아니며 전용 약물보다 신뢰성이 떨어집니다 .}}.

● 인식 :

○ gynecomastia의 빠르고 심오한 반전 .

○ 극적인 식수에 대한 수분 유지 감소 .

○ 높은 효능은 태블릿 부담이 낮다는 것을 의미합니다 (Arimidex/Anastrozole과 같은 가벼운 AI와 비교) .

● 가혹한 현실 ( "혜택"은 극도로 비용이 듭니다) :

    ○에스트로겐 충돌 :가장 즉각적이고 쇠약 한 위험 . 증상에는 관절 통증 (활액 윤활 손실로 인해 심각한 무기력, 분쇄 우울증, 불안, 불면증, 제로 성욕, 발기 부전, 핫 광물, 뼈 광물 밀도 손실 및 비 면성 기능 감소가 포함됩니다. plummets .

    ○이화 상태 :에스트로겐은 단속적이며 근육 성장/유지 및 힘줄/인대 건강에 중요합니다. . 삭제하면 회복을 방해하고 부상 위험을 증가 시키며 근육 손실을 초래할 수 있습니다 ..

    ○지질 대학살 :콜레스테롤 프로파일에 대한 단백 동화 스테로이드의 이미 해로운 효과를 심하게 악화시킵니다 (HDL 급락, LDL/트리글리세리드 급락), 죽상 동맥 경화증을 가속화 .

    ○인지 장애 :에스트로겐은 신경 보호 적 . 심각한 고갈이 뇌 안개, 기억 문제 및 기분 장애와 관련이 있습니다 .

    ○심혈관 스트레스 :탈수, 전해질 불균형 (특히 이뇨제) 및 악화 된 지질의 결합 된 효과는 심장과 혈관 시스템을 크게 변형시킵니다 (.

    ○뼈 건강 침식 :장기 에스트로겐 억압은 골다공증 위험을 증가시킵니다. .

    ○부정적인 피드백 중단 :에스트로겐을 낮추면 HPTA에 대한 부정적인 피드백이 제거됩니다이론적으로, 전신 충돌은 종종주기 후 천연 테스토스테론 생산에 대한 잠재적 이점을 무시합니다. . 복구는 더 어려울 수 있습니다 .

● 의료 복용량 (종양학) :2 . 매일 한 번 5mg.

● 보디 빌딩 오용 :

○ 표준 오해 :많은 사람들이 가용성으로 인해 전체 2 . 5mg 태블릿을 잘못 사용합니다. 이것은과도하고 위험합니다거의 모든 보디 빌딩 목적 .

○ 현실 기반 (그러나 여전히 위험한) 접근법 :

◇ 예방 :종종 불필요한 . Milder AIS (Anastrozole 0 . 25mg EOD 또는 E3D)는 에스트로겐을 충돌시키지 않고 에스트로겐을 관리하는 데 훨씬 바람직합니다. Letrozole은 거의 필요하지 않습니다방지.

◇ 가벼운 여성형 마스 티아 :0.25mg - 0.5 mg마다 3-4 일이 시도 될 수 있습니다단기(1-2 주) . 충돌 증상이 나타나면 즉시 중단 .

Contest Prep "Dry Out":0 . 25mg - 0.5 mg 매일 또는 때로는 매일 또는 때로는 마지막 7-14 쇼 7-14 며칠 동안 .이 고위험 영토이며 종종 나트륨 조작 및이 요법과 결합됩니다.극심한주의와 모니터링은 협상 할 수 없습니다 .

○ 중요한 참고 :개별 aromatization 비율은 . 투약이 정제 (0 . 625mg)의 1/4로 시작하는 1 가지 크기의 .가 결코 하나의 크기에 맞지 않습니다. 혈액 작업 (에스트라 디올 민감한 LC/MS/MS 분석)은입니다오직효과를 안전하게 측정하는 방법이지만, 그에도 불구하고, 그 효능으로 인해 오버 슈팅의 위험이 높습니다 .

Letrozole은 일반적으로 단백 동화 스테로이드처럼 "순환"되지 않습니다. . 특정 단계에서 강력한 도구로 사용됩니다.

1. 반응성 사용 :신흥 gyno 또는 심각한 수분 유지/부풀어 놓기 위해~ 동안Aromatizing 화합물을 사용한주기 . 사용가능한 가장 짧은 시간 동안 가장 유효 용량(e . g ., 0 . 25mg e3d 1-2 Weeks).

2. 사전 대회 준비 :최종 1-2 Weeks Pre Competition에 통합되어 극도의 건조를 달성하기위한 사전 경쟁 . 이것은 가장 일반적입니다.계획된세심한 타이밍 및 복용량 에스컬레이션 (e . g ., 시작 0 . 25mg eod 14 일 14 일 동안 사용되는 사용. 쇼 후 중단은 장기 충돌을 피하기 위해 중요합니다.

3.주기 후 치료 (PCT) - 위험한 신화 :Letrozole은 있습니다PCT에는 합법적 인 장소가 없습니다. 극단적 인 에스트로겐 억제는 PCT (자연 HPTA 기능 복원) . serms (clomid, nolvadex)의 목표에 직접 대응합니다. PCT에서 Letrozole을 사용하여 Letrozole을 사용하여 PCT의 초석 .는 Low-Testostone, LOWESTSTON, LOWESTONT, LOWESTONT, LOWESTONT, LOWESTESTER COSTH를 사용하여 PCT .입니다. 우울증, 관절 통증 및 근육 손실 . 이것은 심각한 결과로 중요한 오해 .입니다.

● 플라즈마 반감기 :약 2 일 (범위 1.5-4 일) . 이것은 혈류에서 약물 자체가 검출 가능한 길이 .입니다.

● 기능적 반감기 (중요) :돌이킬 수없는 효소 억제로 인해생물학적 효과(에스트로겐 억제)는 훨씬 더 오래 지속됩니다 - 추정10-14 일. 이것은 다음을 의미합니다.

○ 에스트로겐 수치는 마지막 복용량 후 몇 주 동안 억제 상태로 남아 있습니다 .

○ 에스트로겐 충돌로 인한 회복 속도가 느리고 약물을 중지하여 단순히 해결되지 않습니다 .

○ 투약 주파수는 플라즈마 반감기보다 낮을 수 있습니다.만약에EOD는 일반적으로 사전 대륙이지만), 누적 억제는 .을 구축합니다.

"PTC"는 표준 PCT와 구별되는 Letrozole 오용의 여파를 적절하게 설명합니다.

1. 돌출 된 에스트로겐 충돌 :증상 (관절 통증, 우울증, 피로, 낮은 성욕)는 긴 기능성 반감기와 신체의 아로마 타제 활동 및 에스트로겐 균형의 느린 회복으로 인해 중단 후 몇 주 또는 몇 개월 동안 지속될 수 있습니다 .

2. HPTA 복구 장애 :에스트로겐이 심각하게 낮은 에스트로겐은 천연 테스토스테론 생산을 시작하는 데 필요한 시상 하부 뇌하수체 피드백 루프를 방해합니다. . 이것은 SERM이 PCT.에서 정확하게 사용 되더라도 사이클 후 전체 호르몬 회복을 크게 지연 시키거나 공모하는 "이중 결함"(낮은 t + 낮음)을 만듭니다.

3. 대사 기능 장애 :황폐화 된 지질 프로파일은 상당한 시간과 전용 개입 (다이어트, 심장, 생선 기름/니아신과 같은 특정 보충제)이 정상화되어 진행중인 심혈관 위험을 포즈하는 .을 필요로합니다.

4. 심리적 부담 :사고 중에 경험이있는 심오한 우울증과 불안은 지속적인 심리적 영향을 떠날 수 있으며주기 후 이상일 수단 .에 기여할 수 있습니다.

5. 근골격계 취약점 :윤활 부족과 잠재적 골밀도 손실로 약화 된 관절은 훈련으로 돌아 오는 동안 부상 위험을 증가시킵니다 .

6. 면역계 취약점 :장기간의 에스트로겐은 면역 기능을 손상시켜 이미 스트레스가 많은 시간 후에 질병에 대한 감수성을 증가시킬 수 있습니다 .

상표	사나운
상표 이름	페라라, 레트로 졸
카스	112809-51-5
어금니 질량	285.310
공식	C17H11N5
청정	98% 이상
승인	2.5mg*50 정제

 

 

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letrozole 2 . 5mg은 보디 빌딩에서 에스트로겐 제어의 핵 옵션입니다. . 에스트로겐을 억제하는 데 비교할 수없는 힘은 극심한 건조를 달성하거나 공격적인 gyno를 퇴치하는 데 효과적이지만, 이러한 효과는 엄청난 생리 학적 비용 ({3}}에 대한 위험에 처하게됩니다. 겸손한 복용량 . .가 지질에 미치는 영향이 심해도 충돌은 매우 높으며, 그 사용은 근육 성장, 회복 및 전반적인 복지에 필요한 호르몬 환경을 근본적으로 방해합니다.

결정적으로, 그것은 가지고 있습니다주기 후 치료 (PCT)의 자리가 전혀 없습니다.; 그것의 사용은 비생산적이고 위험한 . letrozole 사용에 따른 "치료 후 과제"(PTC)는 종종 심각하고 오래 지속되는데, 복잡한 호르몬, 대사 및 심리적 결함 .의 복잡한 상호 작용을 포함합니다.

대다수의 보디 빌더의 경우, 아나 스트로 졸 또는 심지어 aromasin (exemestane)과 같은 아로마 타제 억제제는 신중하고 혈액 작업에 의해 사용되며, 에스트로겐 관리에 훨씬 더 안전하고 지속 가능한 접근 방식을 제공합니다 . letrozole은 표준 도구가 아니라 최종적으로 사용되는 최후의 측정 값으로 간주되어야합니다. 그리고 잠재적으로 파괴적인 결과를 완전히 인식하고 견딜 준비가되어있는 사람들 만 . 그 힘은 부인할 수 없지만, 자체적으로 해로운 피해에 대한 잠재력은 대부분의 시나리오에서 왼쪽으로 남은 무기가 가장 좋습니다 ..

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