Fierce Letrozole (FEMARA) 캡슐 보디 빌딩 CAS : 112809-51-5

Letrozole이란 무엇입니까?

● 핵심 아이덴티티 :강력하고 3 세대, 비 스테로이드아로마 타제 억제제 (AI). 트리아 졸 화학 클래스 .에 속합니다.

● 기본 메커니즘 :Letrozole은 그 효과를 발휘합니다돌이킬 수없는 바인딩아로마 타제 효소 (시토크롬 P450 효소, 특히 CYP19A1) .이 효소 에이 효소는 에스트로겐 생합성의 최종 단계 - 안드로겐 (테스토스테론, 안드로 스테 렌 디온)의 에스트로겐 (주로 {4})으로의 전환을 책임지고 있습니다. letrozole은 심각하게에스트로겐 합성을 억제합니다몸 전체 (말초), 난소뿐만 아니라 .~ 아니다에스트로겐 수용체 (예 : 타목시펜과 같은 SERM) 또는 생식선 자극 호르 핀 방출 (GnRH 작용제 등) . 억제

● 의학적 목적 :호르몬 수용체 양성 (ER+/PR+) 유방암이있는 폐경기 후 여성의 1 차 치료, 보조제 (수술 후) 환경 및 전이성 질환 .에 대한 특정 출산 치료에서 배란 유도에도 사용됩니다. .

● 양식 :일반적으로 "캡슐"이라고 불리는 것은 구어체 적으로, Femara는 일반적으로 다음과 같이 제조됩니다.필름 코팅 된 정제(e . g ., 2 . 5mg) . 일반 버전이 널리 사용됩니다.

● 극한의 효능 :letrozole은 아마도 틀림 없습니다가장 강력한 AI를 사용할 수 있습니다. 연구는 혈장 에스트라 디올 수준을 억제 할 수 있습니다.85-95% 이상외인성 테스토스테론을 사용하는 남성의 여성과 비례 적으로 . 이것은 anastrozole (대략 . 50-80%) .과 같은 다른 AI에 의해 달성 된 억제를 훨씬 능가합니다.

● 장기 행동 :비교적 짧은 말기 반감기 (남성의 약 . 2-4 일)에도 불구하고돌이킬 수없는 결합Aromatase의 생물학적 효과는 생물학적 효과가 상당히 길어진다는 것을 의미합니다 . 새로운 아로마 타제 효소는 에스트로겐 생성이 실질적으로 재개되기 전에 신체에 의해 합성되어야합니다 . 이것은 덜 빈번한 투약 .에도 불구하고 강력한 효과로 번역됩니다.

● 전신 효과 :생식선 공급원뿐만 아니라 아로마 타제 (지방, 근육, 뇌, 고환)를 함유 한 모든 조직에서 에스트로겐 생성을 억제합니다. . 이것은 AAS를 사용하는 남성에게 중요합니다.

● 스테로이드 구조 부족 :비 스테로이드 AI로서, 그것은 안드로겐, 프로게스테론 또는 글루코 코르티코이드 수용체와 상호 작용하지 않아 일부 오래된 억제제와 관련된 표적 외 호르몬 효과를 최소화합니다 .

● 지질에 대한 중요한 영향 :모든 AIS와 마찬가지로 Letrozole은 콜레스테롤 프로파일에 부정적인 영향을 미치며, 일반적으로 HDL ( "좋은"콜레스테롤)을 감소시키고 때로는 LDL 증가 ( "나쁜"콜레스테롤) . 그 효능 이이 부정적인 효과를 증폭시킬 수 있습니다 ..

보디 빌더는 letrozole 만 사용하여 반대합니다에스트로겐 부작용aromatizable AAS (아로마 타제 효소를 통해 에스트로겐으로 전환하는 것) . 일반적인 범인은 테스토스테론 (모든 에스테르), 다이아 나 볼, 난 그로 론 (DECA), 볼데네 (Equipoise) 및 트렌 볼론 (aromatizable이 적지 만, 다른 경로를 통한 {1})을 포함합니다. 대하다:

1. gynecomastia (gyno) :남성에서 유방 조직의 발달 . 유방 조직의 수용체에 대한 과도한 에스트로겐 결합은 성장을 자극합니다 . Letrozole의 극단적 인 억제는이 과정을 중단하거나 역전시키는 것을 목표로합니다 .

2. 과도한 수분 보유 (부종/팽창) :에스트로겐은 나트륨과 수분 보유를 촉진하여 푹신하고 부드러운 외관으로 이어지는 근육 정의를 모호하게합니다. . 에스트로겐을 줄이는 데 도움이됩니다.

3. 주관적인 고 에스트로겐 부작용 :기분 변화, 과민성, 성욕 손실 및 발기 부전은 때때로 안드로겐에 비해 높은 에스트로겐과 관련이있을 수 있습니다 .

1. Rapid Gynecomastia 반전/예방 :그것의 효능은 기존의 gyno 염증/덩어리 형성을 신속하게 줄이거 나 고상한주기 동안 . 동안 그것을 예방하는 데 효과적입니다.그러나 확립 된 선 조직 조직은 종종 수술이 필요합니다 .

2. 수자원의 극적인 감소 :상당히 더 단단하고 건조하고 혈관 체적을 빠르게 달성하며, 이는 바람직한 사전 경쟁 .이것은 관절 통증, 지질 손상 및 잠재적 리바운드 비용으로 .입니다.

3. 잠재적 인 기분 안정화 (높은 E2가 원인 인 경우) :진정으로 높은 에스트로겐 기분 문제, 수정을받는 개인의 경우~할 수 있다복지 개선 .그러나 충돌하는 에스트로겐은 더 나쁜 기분 문제를 유발합니다 .

1. 충돌 에스트로겐 :Letrozole . 증상의 가장 중요하고 일반적인 위험은 심각하고 쇠약합니다.

○ 관절 통증 :에스트로겐은 관절 윤활 및 콜라겐 합성에 필수적입니다. . 심각하게 낮은 수준은 건조하고 고통스럽고 갈라진 관절을 유발하고 훈련을 방해합니다 .

○ 치명적인 지질 프로파일 :HDL, LDL 증가 및 총 콜레스테롤 증가의 극적인 감소는 심혈관 위험을 크게 증가시킵니다 .

○ 피로 및 무기력 :에너지 부족 .

○ 우울증, 불안, 기분 불안정성 :에스트로겐은 신경 전달 물질 기능 (세로토닌, 도파민)에서 역할을합니다. . 충돌하면 종종 심각한 정신 건강 딥을 유발합니다 .

○ 성욕 및 발기 부전의 손실 :안드로겐 수치가 높음에도 불구하고, 성기능은 에스트로겐이없는 성기능 덩어리 .

○인지 장애 :뇌 안개, 기억 문제 .

○ 뼈 미네랄 밀도 손실 :장기 억제는 골다공증 위험을 증가시킵니다 .

○ 건조한 피부, 부서지기 쉬운 머리카락, 약화 된 힘줄 .

2. 리바운드 에스트로겐 :레트로 졸을 정지시킬 때, 특히 장기간 억제 후 갑자기 갑자기, 아로마 타제 활성은 새로운 효소가 합성되어 잠재적으로 이어지면서 크게 반격 할 수 있습니다.더 나쁜에스트로겐 부작용 (심각한 gyno 플레어 업, 대규모 물 보유) 치료 전보다 치료 전보다 .이를 통해 조심스럽고 테이퍼링 된 철수 또는 가벼운 AI/SERM으로의 전환이 필요합니다 .

3. 이득에 대한 부정적인 영향 :물 팽창을 줄이면 근육이 나타나지만에스트로겐은 단백 동화입니다. 포도당 섭취, 영양 분할, 근육 성장 신호 (IGF -1 및 GH)와의 상호 작용 및 강도 . 충돌 에스트로겐 CAN을 향상시킵니다.방해근육 성장 및 회복 가능성, AAS 사이클의 목적에 대응하는 . 이것은 이것이"에스트로겐 역설"보디 빌딩 - 성장에 필요하고, 과도하게 문제가 있습니다 .

4. 심혈관 균주 :AAS와 Letrozole- 유도 지질 손상의 결합 된 효과는 가속 된 죽상 동맥 경화증에 대한 강력한 레시피이며 심장 마비 또는 뇌졸중의 위험 증가 .

5. 천연 테스토스테론 생산 억제 :SERM보다 직접적인 에스트로겐이 만성적으로 억제 된 에스트로겐은 HPTA 축 피드백 루프에 부정적인 영향을 줄 수 있으며, 잠재적으로 자연 회복 후주기 .을 방해 할 수 있습니다.

● 의료 복용량 :2 . 유방암 치료를 위해 매일 5mg.

● 보디 빌딩 오용 (전혀 사용하는 경우 매우주의해서 사용) :효능으로 인해 복용량이 있습니다분수그리고드문. 표준 의료 정제 (2 . 5mg)는 종종 분리됩니다.

○ 매우 낮은 시작 :0.25mg (2.5mg 정제의 1/10)다른 날또는 일주일에 두 번도 일반적입니다 .이것은 종종 많은 .에게는 여전히 너무 많습니다.

○ 적정은 가장 중요합니다.목표는절대 최소 유효 용량증상을 관리하고, 에스트로겐을 없애지 않기 위해 . 증상에 따라 필요한 경우에만 낮게 시작하고 (이상적으로) 혈액 작업 (Estradiol 민감성 LC/MS/MS 분석)이 중요합니다 .혈액 작업은 안전 (ER) 사용 .에 대해 협상 할 수 없습니다.

○ 매일 투약을 피하십시오 :저용량 (e . g ., 0 . 25mg ed)에서도 일일 투여하면 누적 억제로 인해 에스트로겐이 추락 할 위험이 크게 증가합니다.

○ "Nuke"프로토콜 (높은 위험) :일부는 고용량 (e {.} g ., 0 . 5mg - 1.0 mg 5-7 일에 대해 5-7 일을 빠르게 반전시키기 위해 매우 단기적인 용량을 사용하려고 시도합니다.권장되지 않음 .

● 주요 원리 : 덜 .높은 E2면 관리와 충돌 e2 사이의 임계 값은 letrozole . err와 함께 면도기가 있습니다 .

Letrozole입니다~ 아니다온화한 ai와 같은 전체 스테로이드주기에 사용됩니다. .} 극단적 인 효능은이 위험한 . 전형적인 (위험하지만) 패턴은 다음과 같습니다.

● 반응성 사용 :촬영오직명확한 경우, 높은 에스트로겐 (갑작스런 gyno 덩어리 형성 또는 극도의 부풀어 오른 것과 같은)의 중요한 증상은 . 복용량이 최소화되고 지속 시간이 짧아지고 (e . g ., 0 . 25mg eod 7-10} days).

● 선제 적 저용량 사용 :a에서 사용됩니다매우저용량 (e {. g ., 0 . 125mg - 0.25 mg는 높은 아로마 화로 알려진주기 동안 (e . g., 테스토스테론 + 다이아 나폴)예방하다.을 시작하기 전의 문제는 경계 증상 모니터링 및 혈액 작업이 필요합니다 .

● 사전 대륙 "건조":1-2 주에 약간 더 높은 복용량 (e {{. g ., 0 . 25mg ed 또는 EOD)에서의 사전 경쟁에 사용됩니다.이 기간은 가장 높은 추락의 위험과 관절 피크 조건과 함께 적극적으로 물을 흘리기 위해 물을 적극적으로 흘리게됩니다.

● 흡수 :구강 투여 후 빠르고 완전히 흡수됩니다 (~ 99 . 9% 생체 이용률) . 음식은 흡수 속도를 약간 줄이지 만 정도는 아닙니다.

● 분포 :조직 전체에 광범위하게 분포 . 혈장 단백질 결합은 약 60% (낮음) .입니다.

● 신진 대사 :CYP3A4 및 CYP2A6을 통해 간에서 주로 대사하여 비활성 카르 비놀 대사 산물 ..

● 제거 반감기 ​​:터미널 제거 반감기는 대략적으로입니다2-4 남성의 날(여성보다 약간 길다) . 정상 상태 혈장 수준은 2-6 일일 투약 주 .에 도달합니다.

● 중요한 차이점 :이 제거 반감기에도 불구하고생물학적 효과(아로마 타제 억제) 돌이킬 수없는 효소 결합 . 새로운 효소 합성으로 인해 에스트로겐 생산에 크게 회복되기 위해서는 훨씬 더 오래 지속됩니다. . 이것은 효과가 혈류에서 약물의 존재를 넘어서서 잘 지속되는 것을 의미합니다.

이것은 종종 오해하는 중요한 점입니다.

● Letrozole은 PCT 약물이 아닙니다 .PCT를 목표로합니다다시 시작하십시오AAS 억제 후 천연 테스토스테론 생산 (HPTA 축) .

● Letrozole은 PCT를 억제합니다 .그것의 극단적 인 에스트로겐 억제는 HPTA 회복에 필요한 호르몬 피드백 루프를 방해합니다 . 낮은 에스트로겐은 뇌하수체로부터 LH 및 FSH 방출을 적절히 자극하지 못합니다 .

● PCT 중에 사용하는 동안 유해합니다.Clomid/Nolvadex/HCG와 함께 전통적인 PCT 프로토콜 (e . g .}에 LetRozole을 포함하여 비생산적이며 자연 테스토스테론 복구를 크게 방해 할 것입니다 .엄격하게AAS 중에 에스트로겐 조절을 위해 자리를 잡고 있습니다.PCT를 시작하기 전에 잘 중단해야합니다.

● 테이퍼링 :반동의 위험으로 인해 장기간 사용 후 갑자기 멈추는 데 멈추는 데 멈추는 것은 . 복용량 (e. g .}를 줄이고 주파수를 먼저 줄이고 1-2}을 멈추기 전에 몇 주 동안 1-2|리바운드 . 그러나리바운드 위험은 여전히 ​​중요합니다 .

상표	사나운
상표 이름	페라라, 레트로 졸
카스	112809-51-5
어금니 질량	285.310
공식	C17H11N5
청정	98% 이상
승인	2.5mg*50 캡슐

 

 

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Letrozole (FEMARA)은 고위험 환경에서 용도로 변경된 제약 썰매입니다. . 에스트로겐을 억제하는 데 비교할 수없는 효능은 AAS 사용자의 공격적인 여성과 같은 심각한 에스트로겐 부작용을 빠르게 싸우는 데 효과적입니다. 에스트로겐 수준, 신체적, 정신적, 심혈관 결과를 쇠약하게 만드는 에스트로겐 수준 . anabolism, 지질 및 관절 건강에 부정적인 영향을 미칩니다. 핵심 보디 빌딩 목표 .

현실은 정기적 인 혈액 모니터링으로 신중하게 사용 된 Anastrozole (arimidex) 또는 aromasin (exemestane)과 같은 아로마 타제 억제제가 훨씬 더 안전하고 더 안전하고 가장 적합한 1 차 선택 시나리오에서 가장 적합한 일차 선택을 사용한다는 것입니다.. serms . serms .}}}}} . 엄격하게 간주해야합니다최후의 리조트 옵션, 에스트로겐이 낮은 에스트로겐의 치명적인 영향에 대한 극도의주의, 최소 투여, 짧은 기간 및 지속적인 경계로 처리 된 오용은 때때로 위험한 극단의 보디 빌더가 추구하는 위험한 극단의 예시를 보여 주며, 종종 심오하고 지속적인 호르몬 카오스를 과소 평가할 수 있습니다. 관련 .

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