Stromusc Aromasin (Exemestane) 보디 빌딩 CAS의 경우 25mg : 10540-29-1

Aromasin (Exemestane)이란 무엇입니까? 약리학 적 재단

Exemestane은 알려진 약물의 종류에 속합니다아로마 타제 억제제 (AIS). 아로마 타제는 중요한 생화학 적 단계를 담당하는 시토크롬 P450 효소 복합체 (특히 CYP19A1) : 주로 테스토스테론과 안드로 스테 덴 디온의 안드로겐 전환 (아로마 화), 주로 테스토스테론과 에스트라 디올 (E2) 및 에스 트론으로의 전환 (아로마 화)입니다. 이 과정은 지방 (지방) 조직, 뇌, 피부, 간, 특히 골격근 자체를 포함한 다양한 조직에서 발생합니다.

다른 AI (Anastrozole 또는 Letrozole과 같은)와 달리경쟁력 있고 가역적 인 억제제아로마 타제 효소에 일시적으로 결합하면, Exemestane은 별개의 메커니즘을 통해 작동합니다. 그것은 a로 분류됩니다제 1 형, 스테로이드, 돌이킬 수없는 아로마 타제 억제제. 구조적으로, Exemestane은 안드로겐 유사체입니다. 그것은 아로마 타제 효소의 활성 부위에 공유적이고 돌이킬 수 없게 결합합니다. 이 결합은 해당 특정 효소 분자에 대해 영구적입니다. 본질적으로 "자살 억제제"역할을하여 영구적으로 비활성화합니다. 그런 다음 신체는 에스트로겐 생산 능력을 회복시키기 위해 새로운 아로마 타제 효소 분자를 합성해야합니다.

이 돌이킬 수없는 결합은 사용과 관련된 몇 가지 기능을 뒷받침합니다.

● 강력한 에스트로겐 억제 :그것은 치료 용량에서 폐경기 후 여성에서 순환 에스트라 디올 수준을 85% 이상 감소시킨다.

● 용량 의존적 효과 :더 높은 복용량으로 억제가 증가하지만 위험을 증가시킵니다.

● 특이성 :그것은 선택적으로 아로마 타제를 표적으로하며, 코티솔 또는 알도스테론 생산에 관여하는 다른 스테로이드 생성 효소에 영향을 미치지 않는다 (일부는 오래된 작용제와 달리). 그러나 스테로이드 구조는 약한 안드로겐 활동을 가지고 있음을 의미합니다.시험 관내그러나 인간, 특히 AI 용량에서의 임상 적 관련성은 1 차 AI 작용에 비해 최소화되고 무시할 수 있습니다.

보디 빌더는 주로 하나의 핵심 기능을 위해 Exemestane에 이끌립니다.

1. 음란 한 에스트로겐 조절 :기본 인식 된 "기능"은 전신 에스트라 디올 수준을 크게 낮추는 능력입니다. 이것은 특정한 이유로 추구됩니다.

○ AAS의 에스트로겐 부작용 완화 :아로마화할 수있는 안드로겐 (테스토스테론, 다이애나볼 등)과 관련된주기 동안, 과도한 테스토스테론은 아로마 타제를 통해 에스트로겐으로 전환 할 수 있습니다. 높은 에스트로겐은 여성형 마스 티아 (남성 유방 조직 발달), 상당한 수분 보유 ( "푹신한 외관 및 혈압을 높이고), 피하 지방 저장 증가 및 잠재적으로 기분 장애를 유발할 수 있습니다. AIS와 같은 Exemestane은이를 방지하거나 역전시키는 것을 목표로합니다.

○ "경도"및 "건조"추구 :에스트로겐 및 관련 수분 보유를 낮추는 것은 더 단단하고 혈관성이 높고 정의 된 근육 외관, 특히 중요한 사전 경쟁을 촉진하는 것으로 여겨집니다.

○ 특정 스택의 잠재적 시너지 효과 :일부 사람들은 에스트로겐을 제어하는 ​​것이 에스트로겐의 항 대사 및 때로는 인식 된 항 안드로겐 효과를 줄임으로써 약간 높은 안드로겐 용량을 허용하거나 문자 적 ​​환경을 잠재적으로 개선 할 수 있다고 생각하지만, 이것은 논쟁적이고 복잡하다고 생각합니다.

종종 간과하지만 비판적인 다른 기능 :

2. 교리 적 억제 :이것은 새로운 효소가 합성 될 때까지 효과가 지속된다는 것을 의미합니다. 이것은 약물이 사라지고 효소가 해제 될 때 효과가 감소하는 가역적 억제제와 대조됩니다. 실제로, 이것은입니다5월가역적 인 AI에 비해 투여 간격에 비해 약간 더 안정적인 에스트로겐 수준에 기여하지만 증상 조절의 임상 적 차이는 항상 극적이 아닙니다. 주요한 의미는 과다 복용이 장기간 결과를 초래한다는 것입니다.

3. 원산진 생체 이용률 :구두로 복용하면 쉽게 흡수됩니다.

4. 리버 신진 대사 :CYP3A4 효소 경로를 통해 간에서 주로 대사. 이것은 약물 상호 작용에 영향을 미칩니다 (예 : 특정 항생제, 항진균제 또는 St. John 's Wort와 함께).

5. 수명 :약 24 시간 (아래 전용 섹션 참조). 이것은 투여 빈도를 지시합니다.

보디 빌딩에서 Exemestane의 적용은 단수로 집중됩니다.단백 동화 안암 스테로이드 (AAS) 사이클 동안의 에스트로겐 관리.

● 예방 적 사용 :촬영~ 동안aromatizable 화합물을 함유하는 사이클예방하다에스트로겐 수치는 gyno 또는 심각한 물 보유와 같은 부작용을 유발할 정도로 높이 올라가는 것입니다. 이것은 가장 일반적인 용도입니다.

● 치료/반응성 사용 :가져 갔다뒤집다AI 사용이 충분하지 않거나 빠른 에스트로겐 전환으로 인해주기 동안 발생한 신흥 에스트로겐 성 부작용 (예 : gyno의 초기 징후 또는 상당한 팽만감).

● 컨테스트 준비 :피하 수를 최소화하고 에스트로겐의 지방 저장에 대한 에스트로겐의 영향을 줄임으로써 극심한 건조 및 근육 정의를 달성하기 위해 보디 빌딩 경쟁 전 마지막 몇 주 동안 집중적으로 사용됩니다. 이것은 위험이 높습니다.

●주기 후 치료 (PCT)보조제(논란이 많은):때때로 포함됩니다함께일부 개인의 전통적인 PCT 약물 (Tamoxifen/Clomid와 같은 SERM). 이론적 근거는 외인성 테스토스테론이 철회되고 자연 생산이 다시 시작되므로 에스트로겐의 반등을 방지하는 것입니다. 그러나 이것은 매우 논란의 여지가 있습니다. AI 추가~ 동안PCT는 테스토스테론 수치가 이미 매우 낮을 때 에스트로겐을 완전히 충돌시킬 위험이 있습니다. 이는 회복, 지질, 분위기 및 관절에 해를 끼칩니다. 많은 전문가들이 AI 사용에 대해 강력하게 조언합니다이내에핵심 PCT 프로토콜.

보디 빌더는 에스트로겐을 낮추는 것과 직접적으로 인식 된 혜택에 대해 Exemestane을 찾습니다.

1. gynecomastia의 예약/반전 :이것은 가장 매력적인 운전자입니다. 안드로겐의 에스트로겐으로의 전환을 차단함으로써, 유방 조직 성장에 대한 호르몬 트리거가 제거되거나 감소된다.

2. 수자원 감소 :에스트로겐이 낮을수록 유체 보유가 줄어들어 더 얇고 단단하며 더 정의 된 체격 - 탐욕스러운 "건조한"모양이됩니다.

3. 근육 정의 개선 :물 손실 및 잠재적으로 감소 된 피하 지방과 관련이 있습니다 (지방 손실에서 에스트로겐의 직접적인 역할은 복잡하고 AI 사용은 지방 버너가 아닙니다).

4. 전능 적으로 개선 된 지질 이용률 (이론적) :일부는 에스트로겐이 낮은 에스트로겐이 지질 대사를 약간 선호 할 수 있다고 추측하지만, 증거는 AIS가 혈액 지질에 미치는 부정적인 영향에 의해 약하고 어두워 졌다고 추측합니다.

5. 에스트로겐 관련 분위기 스윙의 표현 :높은 에스트로겐~할 수 있다일부 개인의 기분 문제에 기여합니다. 그것을 제어합니다~할 것 같다감수성 사용자의 안정성을 돕습니다 (에스트로겐이 충돌하면 기분이 더 나빠집니다).

결정적으로, 이러한 "혜택"은 상기 생리 학적 AAS 사용으로 인한 인위적으로 높은 에스트로겐의 맥락에서 전적으로 관련이 있습니다. 그들은 건강이나 자연 생리학의 혜택이 아닙니다.

25mg 정제는 유방암 치료를위한 표준 제약 용량입니다. 보디 빌딩 에서이 복용량을 사용하여, 특히 의료 감독과 정확한 모니터링 없이는 매우 위험하며 거의 항상 과도합니다.

보디 빌딩 투약은 의학적 감독과 규칙적인 혈액 작업의 부족으로 인해 고도로 개별화되고 추측으로 가득 차 있습니다. 필요한 복용량에 영향을 미치는 요인은 다음과 같습니다.

● aromatizable AAS의 유형 및 용량 :500mg/주에 테스토스테론은 주당 200mg에서 프라이모 볼란보다 훨씬 더 많은 것을 향상시킵니다. 다이아 나 볼과 같은 화합물은 매우 aromatization입니다.

● 개별 aroromatization 률 :유전학은 큰 역할을합니다. 어떤 남성은 테스토스테론을 에스트로겐으로 매우 효율적으로 방해하고, 다른 남성은 훨씬 덜 에스트로겐으로 에스트로겐으로 향합니다.

● 체지방 백분율 :지방 조직은 아로마 타제를 발현하고; 체지방이 높을수록 아로마 화가 증가 할 수 있습니다.

● 목표 :예방 저용량 대 치료 적 고용량 대 컨테스트-프레프 공격 용량.

● 에스트로겐/저 에스트로겐에 대한 민감도 :개별 관용은 다양합니다.

관찰 된 일반 (및 매우 신중한) 투약 원리 (의학적 조언이 아님) :

● 매우 낮은 시작 :많은 숙련 된 사용자들이 시작하여 옹호합니다6.25mg (25mg 정제의 1/4) 매일 (EOD)강력한 방어 화 화합물을 사용하는 경우 (예 : 일주일에 두 번) 덜 자주 (예 : 일주일에 두 번).매일 25mg은 보디 빌딩 목적에 거의 적합하지 않으며 심각한 부작용 초대입니다.

● 증상 및 혈액 작업에 따른 적정 (이상적이지만 희귀) :그만큼오직안전한 방법은 낮게 시작하고 E2 증상이 저조한 경우 (위험 참조), 결정적으로, 결정적으로는 결정적으로정기적으로 민감한 에스트라 디올 (E2) 혈액 검사를 받으십시오(LC/MS/MS 분석은 낮은 수준에서 정확도에 선호됩니다)는 E2를 합리적인 범위로 유지하도록 선량을 조정합니다 (예 : 개별 최적 수준은 다양하지만). 혈액 활동이 없으면 위험한 추측입니다.

● "충돌"에스트로겐 방지 :목표는제어, 근절이 아닙니다. 에스트로겐은 남성의 심혈관, 뼈,인지, 관절 및 성 건강에 필수적입니다. 너무 낮게 운전하는 것은 치명적입니다.

Exemestane은 독립형 화합물이 아닙니다. 그것의 사용은 전적으로 아로마화할 수있는 스테로이드와 관련된 AAS주기의 일부가 될 때 전적으로 결정됩니다.

● 시작 :일반적으로 사이클의 시작 부분 (예방) 또는 초기 에스트로겐 부작용 (반응성)을 발견하자마자 시작했습니다. 예방 적 사용은 종종주기를 시작한 후 몇 주 동안 1-2 안드로겐 수준이 안정화되도록 시작합니다.

● 기간 :aromatizable 화합물이 높은 에스트로겐을 유발할 수있는 수준에 존재하는 기간 동안 사용됩니다. 이것은 일반적으로 "온"사이클 기간 전체를 의미합니다.

● 중단 :aromatizable 화합물이 충분히 중단되거나 청소 될 때 중지됩니다. 계속해서 AI~ 후에AAS, 특히 PCT로 중지하면 에스트로겐이 충돌하고 회복을 방해 할 위험이 크게 증가합니다.

● PCT 타이밍 (논쟁의 여지가 있음) :주기 동안 예방 적으로 사용하는 경우 중단해야합니다.~ 전에SERM으로 PCT 시작. 오버랩은 최소 또는 존재하지 않아야합니다. 그것을 사용합니다~ 동안테스토스테론이 낮을 때 과도한 에스트로겐 억제의 위험이 높기 때문에 PCT의 SERM상은 일반적으로 권장되지 않습니다.

● 반감기 :Exemestane은 대략 효과적인 터미널 반감기를 가지고 있습니다24 시간폐경 후 여성에서. 이것은 혈류에서 활성 약물의 농도가 절반을 줄이려면 약 24 시간이 걸린다는 것을 의미합니다.

● 투약 일정 일정 시사점 :24- Hour Half-Life는 의료 응용 프로그램에서 1 회 1 회 투여를 지원합니다. 그러나 보디 빌딩 컨텍스트에서, 훨씬 적은 용량이 종종 사용되는 경우 (예 : 6.25mg - 12. 5mg), 억제의 돌이킬 수없는 특성으로 인해,매일 (EOD) 투약 또는 덜 자주 (예를 들어, 3 일 또는 2 주간) 자주 사용되며 효과적 일 수 있습니다.이것은 특히 조심스럽게 시작할 때 너무 많은 억제와 에스트로겐을 추락 할 위험을 완화하는 데 도움이됩니다. 돌이킬 수없는 결합은효과아로마 타제에서는 혈장에 약물의 존재보다 오래 지속되어 안정성에 기여합니다.

PCT에서 Exemestane의 역할은 아마도 보디 빌딩 사용에서 가장 논쟁적이고 잠재적으로 위험한 측면 일 것입니다.

● 문제 :주기를 멈출 때 외인성 테스토스테론이 철회됩니다. 천연 테스토스테론 생산 (HPTA)이 억제됩니다. 사이클 동안 AI에 의해 제어되는 에스트로겐 수준은 HPTA가 여전히 다시 시작되는 동안 AI가 지울 때 잠재적으로 반등 할 수 있습니다. 이 반동 에스트로겐은 충분한 테스토스테론이 없으면 이론적으로 후기 발병 gyno와 같은 문제를 일으키거나 HPTA 재시작에 부정적인 영향을 줄 수 있습니다.

● 제안 된 (결함) 솔루션 :일부 옹호자는 계속해서 Exemestane을 옹호합니다~ 안으로이 반동을 차단하기 위해 SERMS (Tamoxifen/Clomid)와 함께 PCT 상.

● 중대한 위험 :

○ 충돌하는 에스트로겐 :이것이 가장 중요한 위험입니다. PCT는의 기간입니다매우 낮은 테스토스테론. 이 단계에서 강력한 AI를 추가하면 에스트로겐을 제로 수준에 거의 낮게 낮출 가능성이 크게 높아집니다. 충돌 된 에스트로겐의 증상은 심각합니다. 피로 파쇄, 성욕 제로, 발기 부전, 관절통 쇠약, 심각한 우울증, 불안, 불면증 및 복지 상실의 심각한 상실. 회복에는 몇 주 또는 몇 달이 걸릴 수 있습니다.

○ HPTA 복구 방해 :에스트로겐은 HPTA의 부정적인 피드백 루프에서 중요한 역할을하지만, 더 중요한 것은 에스트로겐이 매우 낮은 것이 전반적인 건강과 복지에 해를 끼치며, 이는 간접적으로 회복을 방해합니다. SERM은 뇌하수체에서 효과적으로 작동하여 에스트로겐의 부정적인 피드백을 차단합니다.없이전신 에스트로겐 수치를 전신적으로 감소시킵니다. AI를 추가하면 이것을 훼손합니다.

○ 지질 손상 악화 :AAS와 SERM은 이미 지질을 강조합니다 (HDL 하강). Evemestane과 같은 AIS는이 프로파일을 더욱 악화시켜 취약한 PCT 기간 동안 심혈관 위험을 크게 증가시킵니다.

● 권장 접근법 : 설교 기반 PCT를 시작하기 전에 Exemestane을 중단합니다.세척 기간을 허용합니다 (예 : 에스테르에 따라 마지막 AAS 주입 전 몇 주 전에 Exemestane 1-2 중지). HPTA 회복을 자극하고 유방 조직에서 에스트로겐 수용체를 차단하여 gyno를 예방하기 위해 SERM (Tamoxifen이 종종 바람직 함)에 의존합니다. 반동이 의심되는 경우~ 동안PCT (예 : 갑작스런 젖꼭지 감도), SERM은 AI를 다시 시작하지 않고 적절한 일차제입니다. 타목시펜은 유방 조직에서 에스트로겐 수용체를 차단하는 데 매우 효과적입니다.

Exemestane의 "혜택"을 추구하는 것은 특히 의학적 감독 및 혈액 모니터링없이 사용될 때 심오하고 종종 과소 평가 된 건강 위험과 함께 제공됩니다.

1. 에스트로겐 충돌 (hypoestrogenism) :과도한 투여로 인한 가장 즉각적이고 쇠약 한 위험. 증상은 다음과 같습니다.

○ 심한 관절 통증 및 강성 (보호 활액 손실로 인해)

○ 피로와 무기력

○ 성욕 및 발기 부전의 완전한 손실

○ 심오한 우울증, 불안, 과민성, 기분 변화

○ 불면증

○인지 안개

○ 건조한 피부와 눈

○ 부상 위험 증가 (힘줄, 인대)

    ○장기 :가속화 된 뼈 미네랄 밀도 손실 (골다공증 위험).

2. 카디 혈관 손상 :

    ○심한 이상 지질 혈증 :Exemestane은 HDL ( "좋은") 콜레스테롤을 유의하게 낮추고 LDL ( "BAD") 콜레스테롤 및 트리글리세리드를 증가시킬 수 있습니다. AAS 화합물은 또한 지질에 부정적인 영향을 미친다. 이 상승 효과는 죽상 동맥 경화증, 심장 마비 및 뇌졸중의 위험을 극적으로 증가시킵니다.

    ○내피 기능 장애 :에스트로겐은 혈관 건강을 보호합니다. 고갈은 혈관 기능을 손상시킬 수 있습니다.

3. 본 건강 악화 :에스트로겐은 두 여성 모두의 뼈 밀도를 유지하는 데 중요합니다.그리고남자. 만성 억제는 골다공증과 골다공증의 위험을 크게 증가시켜 골절로 이어집니다.

4.인지 및 기분 장애 :에스트로겐은 기분 조절, 기억 및 신경 보호를 포함하여 뇌 기능에서 역할을합니다. 낮은 수준은 우울증과인지 감소와 밀접한 관련이 있습니다. 충돌 된 에스트로겐의 심리적 영향은 심각하고 오래 지속될 수 있습니다.

5. 대사성 중단 :인슐린 감수성 및 포도당 대사에 대한 영향이 발생할 수 있습니다.

6. Liver 스트레스 :일반적으로 구식 AI보다 덜 간 독성으로 간주되지만,간에 의해 여전히 대사되며, 특히 경구 AA와 결합 될 때 효소 상승을 유발할 수 있습니다.

7. 드러그 상호 작용 :주로 다른 약물 (예 : 일부 항생제, 항진균제, 항우울제, St. John 's Wort)에 의한 CYP3A4 유도 또는 억제를 통해.

8. PCT 및 방해받은 복구 :논의 된 바와 같이, PCT에서 오용은 비생산적이다.

9. 기본 문제 마스킹 :부작용을 제어하기 위해 AI를 사용하면 기본 AAS 사이클 자체가 과도하거나 제대로 설계 될 수 있다는 사실을 가릴 수 있습니다.

상표	Stromusc
상표 이름	엑세메스탄, 아로마신
카스	107868-30-4
어금니 질량	296.41
공식	C20H24O2
청정	98% 이상
승인	25mg*100

 

 

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Aromasin (Exemestane) 25mg은 종양학에서 명확하고 중요한 역할을하는 강력하고 돌이킬 수없는 아로마 타제 억제제입니다. 보디 빌더에 의한 채택은 에스트로겐을 억제하는 능력에서 비롯됩니다. 주로 고용량의 아로마 이질 가능한 스테로이드에 의해 유도 된 부작용과 극단적 인 체격 미학을 쫓는 부작용.

그러나이 응용 프로그램은 근본적으로 라벨이없고, 승인되지 않았으며, 본질적으로 위험합니다. 25mg 용량은 보디 빌딩 목적으로 과도합니다. 효과적인 제어에는 종종이 태블릿의 일부가 필요합니다. 규칙적이고 민감한 에스트라 디올 혈액 검사없이 투여는 지뢰밭을 탐색하는 것과 유사합니다. 에스트로겐이 충돌하고 심각하고 오래 지속되는 결과는 매우 높습니다. 잠재적 인 이점 (Gyno 예방, 감소)은 AAS 사용의 위험과 불가분의 관계가 있으며, 특히 심혈관 건강, 뼈 밀도, 정신 건강 및 호르몬 회복에 부적절한 AI 사용으로 인한 잠재적 손상과 비교하여 창백합니다.

PCT 프로토콜에 Exemestane을 포함시키는 것은 특히 위험하고 일반적으로 악의적이지 않습니다. 돌이킬 수없는 메커니즘과 효능은 극도로주의를 기울입니다. Exemestane을 고려한 보디 빌더는 그것이 양성 겸임이 아니라 상당한 체계적인 결과를 초래하는 강력한 제약제라는 것을 이해해야합니다. 사용을 통한 한계 체격 개선을 추구하면 장기적인 건강에 무겁고 잠재적으로 돌이킬 수없는 비용이 발생합니다. 책임있는 관행에는 AAS 복용량을 최소화하고 가능한 경우 덜 아로마 화 화합물을 선택하고, PED를 사용하는 경우 규칙적인 혈액 작업을 통해 건강 마커를 우선 순위를 정하고, 에스트로겐을 분쇄 할 수 있거나 건강한 전략이 아니라는 것을 인식하는 것이 포함됩니다.

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