해열제와 진통제 CAS를 위한 페나세틴 원료 분말:62-44-2

페나세틴이란 무엇입니까?

화학적으로 *N-(4-에톡시페닐)아세트아미드*로 알려진 페나세틴은 아닐린 진통제로 알려진 약물 종류에 속하는 합성 화합물입니다. 역사적으로 이것은 인기 있는 "APC" 분말(아스피린-페나세틴-카페인)에서 종종 발견되는-일반-진통제 및 해열제 처방의 초석이었습니다. 페나세틴은 원료 분말로서 약간 쓴 맛이 나는 흰색의 결정성 또는 미세한 분말 물질로 나타납니다. 물에는 거의 녹지 않지만 에탄올이나 클로로포름과 같은 유기용매에는 더 잘 녹습니다.

그 이야기는 상승과 하락 중 하나입니다. 1887년에 처음 합성된 이 물질은 효능에 대해 찬사를 받았지만 결국 약물의 장기적인-부작용이 치료상의 이점을 어떻게 가릴 수 있는지를 보여주는 교과서적인 사례가 되었습니다. 인체 의학에서의 사용은 독성 문제로 인해 전 세계적으로 거의 완전히 근절되었지만 유산, 화학적 특성 및 틈새 적용으로 인해 상당한 제약 및 역사적 관심의 대상이 되었습니다.

Phenacetin 원료 분말의 특징은 물리적 설명을 넘어 고유한 약리학적 특성까지 확장됩니다.

●프로-약물 자연:Phenacetin의 정의적인 특징은 그것이 크게프로-약물. 이는 간에서 중요한 1차{1}}통과 대사를 거치며 주로 간에서 다음으로 전환된다는 의미입니다.파라세타몰(아세트아미노펜), 활성 대사 산물. 더 작은 부분이 대사됩니다.p-페네티딘, 독성과 관련된 화합물.

●중앙 및 주변 활동:그 작용 메커니즘은 이원론적이다. 파라세타몰과 마찬가지로 중추신경계 내의 사이클로옥시게나제(COX) 효소를 억제하여 통증과 발열을 매개하는 프로스타글란딘의 생성을 감소시켜 효과를 발휘하는 것으로 알려져 있습니다. 또한 말초 프로스타글란딘 합성에 약간의 영향을 미칠 수도 있습니다.

●안정성과 합성:분말은 일반적인 보관 조건에서 안정적이지만 빛과 습기로부터 보호해야 합니다. 그 합성에는 일반적으로 에톡실화 과정이 포함됩니다.p-니트로페놀이어서 환원 및 아세틸화를 수행하거나 에틸화 공정을 통해 파라세타몰에서 직접적으로 반응합니다.

Phenacetin의 주요 역사적 적용은 다음과 같습니다.해열(발열-감소) 및진통제(진통{0}}완화)제. 두통, 편두통, 신경통, 관절통 등 경증부터 중등도의 통증을 치료하고 일반적인 질병과 관련된 발열을 줄이는 데 특히 인기가 있었습니다.

그 적용은 단독요법으로는 거의 사용되지 않았습니다. 가장 유명한 응용 분야는 다음과 같은 조합 제제였습니다.

●APC 정제/분말:의 조합A스피린(250mg),P헤나세틴(150mg),C카페인(50mg)은 20세기 전반에 걸쳐 널리 사용되는 치료제였습니다.

●복합진통제:시너지 효과(진통성 신장병)를 만들기 위해 다양한 처방 제제에서 다른 진통제, 코데인, 바르비투르산염, 근육 이완제와 결합되었습니다.

최신 및 틈새 애플리케이션:
다음과 같이 진술하는 것이 중요합니다.페나세틴은 대부분의 국가에서 인간의 섭취가 금지되어 있습니다.암 및 신장 손상과 직접적인 관련이 있기 때문에 미국, 캐나다, 유럽 연합 회원국 및 기타 여러 국가를 포함합니다.

현재 응용 프로그램은 매우 제한적이고 고도로 전문화되어 있습니다.

●수의학:일부 지역에서는 엄격한 통제하에 수의학 분야에서 사용이 극히 제한되어 있지만 보다 안전한 대안이 압도적으로 선호됩니다.

●연구용 화학물질:주요 현대적 용도는 다음과 같습니다.화학 합성의 전구체특히 다른 화합물의 합법적이고 통제된 실험실 합성에서 그렇습니다. 또한 대사 경로와 과거 약물 독성을 연구하기 위한 법의학, 독성학, 약리학 연구에서 참조 표준 역할을 합니다.

●불법 약물 절단제:불행하게도 페나세틴은 불법 약물, 특히 MDMA나 코카인으로 판매되는 위조 의약품과 거리 마약에서 흔히 사용되는 절단제로 나타났습니다. 이는 사용자가 알려진 발암 물질을 섭취하고 있다는 사실을 인식하지 못하기 때문에 공중 보건에 심각한 위험을 초래합니다.

페나세틴을 유명하게 만든 이점은 이제 활성 대사산물인 파라세타몰의 렌즈를 통해 대부분 이해됩니다.

●효과적인 진통:이는 비염증성 체성 통증을 확실하게 완화해 주었습니다.- 그 효과는 흔히 일반적인 질병에 부드럽고 효과적이라고 설명되었습니다.

●효과적인 해열제:발열을 줄이는 강력한 물질이었습니다.

●시너지 효과:아스피린 및 카페인과 함께 사용하면 이 트리오가 통증 완화 효과를 향상시켰습니다. 아스피린은 말초 염증에 작용했고, 페나세틴(파라세타몰을 통해)은 중추 통증 경로에 작용했으며, 카페인은 뇌혈관을 수축시켜(편두통에 도움) 진통제의 흡수를 잠재적으로 강화했습니다.

그러나 이러한 단기 효과가 심각한 장기 위험보다 훨씬 더 중요하여 전 세계적으로 금지된다는 중요한 경고 없이는 "이점"을 논의하는 것이 불가능합니다.-

면책조항: 이 정보는 역사적, 교육적 목적으로만 제공됩니다. 페나세틴은 인간이 섭취하기에 안전하지 않습니다. 사용하지 마십시오.

●역사적 복용량:사용 시대에는 일반적인 성인 복용량이150mg ~ 300mg4~6시간마다, 종종 복합 제품의 일부로 사용됩니다. 총 일일 복용량은 일반적으로 1-2g 미만으로 유지되었습니다. 이를 초과하는 용량은 급성 독성 및 만성 장기 손상의 위험을 크게 증가시켰습니다.

●주기:'주기'라는 용어는 경기력 향상 약물과 더 관련이 있으며{0}}Phenacetin과 같은 진통제에 대한 표준 개념은 아닙니다. 그것은 다음을 위해 설계되었습니다.급성, 단기-사용일시적인 통증이나 발열을 관리합니다. 몇 주, 몇 달 또는 몇 년에 걸쳐 만성적으로 매일 사용하는 것이 "페나세틴 신염"과 요로상피암의 유행을 초래한 주요 소비 패턴이었습니다. 이 화합물에는 안전한 주기가 없습니다.

●반-수명 및 약동학:

○흡수:페나세틴은 위장관에서 잘 흡수됩니다.

○대사:간에서 광범위하고 빠른 초-통과 대사를 거칩니다.

○반-수명:Phenacetin 자체의-반감기는 상대적으로 짧습니다.45분~1시간. 그러나 그 효과는 대사산물에 의해 매개되기 때문에 이는 오해의 소지가 있습니다.

○활성 대사물질:주요 활성 대사산물인파라세타몰은 반감기가-1~4시간입니다.성인에서. 이는 치료적 해열 및 진통 효과를 담당하는 화합물입니다.

○독성 대사물질:페나세틴 용량의 약 5-10%는 다른 경로를 통해 대사됩니다.p-페네티딘. 이 대사산물은 활성 산소종을 생성하고 메트헤모글로빈혈증(혈액의 산소 운반 능력 감소-)을 유발하며 신장에 대한 산화 손상 및 요로에 대한 발암 효과를 유발하는 것과 밀접한 관련이 있습니다.

페나세틴에 대한 논의는 페나세틴의 심각한 위험에 대한 엄중한 경고 없이는 불완전하며, 이로 인해 글로벌 시장에서 페나세틴이 제거되어야 합니다.

1.진통성 신장병증:만성 사용은 진통성 신장병증이라고 불리는 특정하고 종종 돌이킬 수 없는 신장 손상 형태와 불가분의 관계가 있습니다. 이는 신장 유두 괴사 및 만성 간질성 신염을 특징으로 하며 궁극적으로 투석이 필요한 말기 신부전-으로 이어집니다.

2.발암성:페나세틴은 다음과 같이 분류됩니다.1군 발암물질("인간에게 발암성") 국제암연구소(IARC)에 의해 규정되었습니다. 이를 요로계 암, 특히 신골반암종 및 방광의 이행세포암종 위험 증가와 연관시키는 충분한 증거가 있습니다.

3.메트헤모글로빈혈증:대사산물p-페네티딘헤모글로빈을 산소와 효과적으로 결합할 수 없는 메트헤모글로빈으로 산화시킬 수 있습니다. 이는 청색증(푸르스름한 피부), 호흡 곤란, 피로를 유발할 수 있으며, 심한 경우에는 저산소증으로 인한 장기 손상 및 사망을 초래할 수 있습니다.

4. 의존과 학대:Phenacetin(종종 코데인과 함께)이 함유된 복합 진통제를 만성적으로 사용하면 잘 기록된-심리적 의존 및 남용 패턴이 발생하여 독성 주기가 더욱 악화됩니다.

상표명	클로미펜, 클로미펜, 클로미드
카스	62-44-2
몰 질량	179.216
MF	C10H13NO2
청정	98% 이상
외관	백색 결정성 분말

 

 

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페나세틴 원료 분말은 제약 역사의 유물입니다. 그 이야기는 초기 의학적 승리에 이어 잠재된 독성에 대한 냉철한 판단이 뒤따르는 강력한 서술입니다. 전구약물로서의 특징과 통증 및 발열을 감소시키는 효능은 약리학적으로 흥미롭지만, 파괴적인 발암성 및 신독성 효과에 직면하면 전혀 관련이 없습니다.

현대의 존재는 화학적 전구체로서 통제된 실험실 환경에 국한되어 있으며 의약품에 대한 엄격한 -장기 시판 후-감시가 필수적이라는 점을 분명히 상기시켜 줍니다. 그 유산은 치료법이 아니라 현대 약물 안전 규정을 근본적으로 형성하고 대사산물인 파라세타몰을 보다 안전하게 사용할 수 있는 길을 닦은 경고 이야기로 남아 있습니다.

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